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PEG化修飾藥物一般包括PEG、偶聯藥物和/或連接劑（Linker）等部分組成。PEG化是通過各種偶聯的分子和/或Linker來進行藥物的溶解性、免疫原性和生物功能。

PEG化修飾在藥物方面的應用主要在：

PEG化小分子、PEG化蛋白、PEG化多肽、PEG化脂質體等方面

PEG化小分子

小分子藥物普遍存在水溶性差、半衰期短、生物組織分布靶向性差和毒性大等缺陷，極大地限制了其應用。

PEG化蛋白

蛋白質的聚乙二醇修飾是指將蛋白與聚乙二醇通過共價鍵進行偶聯。

PEG化多肽

有科研表明用PEG對肽進行化學修飾，可以提高肽的多種理化性能和藥代動力學。

PEG化脂質體

PEG化脂質體后，PEG鏈通過在脂質體表面建立一層親水保護膜使得脂質體表面的親水性增加，與單核吞噬細胞的親和力降低，從而逃避RES的識別，減少脂質體的捕獲，阻止脂質體與其他分子，如各種血清成分的相互作用，故又稱隱形脂質體。