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廣州市碳水科技有限公司

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FA和TF多靶向修飾負載核酸/藥物脂質體LNPs
FA和TF多靶向修飾負載核酸/藥物脂質體LNPs
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  • 型號
  • 品牌 Tanshtech/碳水科技
  • 廠商性質 生產商
  • 所在地 廣州市

更新時間:2023-10-26 13:51:10瀏覽次數:226

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【簡單介紹】
CAS N/A 純度 95%
分子量 定制 供貨周期 兩周
規格 100mg 應用領域 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥
主要用途 科學研究
FA和TF多靶向修飾負載核酸/藥物脂質體LNPs
單一靶向修飾的LPs發展至今已經比較成熟,然而,在臨床應用中仍有不足之處。針對癌細胞受體的單靶向修飾往往會因為正常細胞也表達了相應受體而造成非選擇性的毒性。為了解決這個問題,研究者們探索出對LPs進行多靶點修飾的策略,進一步提高了LPs遞藥系統的精準靶向性。
【詳細說明】

FA和TF多靶向修飾負載核酸/藥物脂質體LNPs


【中文名稱】

FA和TF多靶向修飾負載核酸/藥物的脂質


【英文名稱】

Targeted liposome coated with FA and TF


【保    存】

4℃保存


【規  格】

50mg,10mg/ml


【產  地】

中國


【產品特性】

單一靶向修飾的LPs發展至今已經比較成熟,然而,在臨床應用中仍有不足之處。針對癌細胞受體的單靶向修飾往往會因為正常細胞也表達了相應受體而造成非選擇性的毒性。為了解決這個問題,研究者們探索出對LPs進行多靶點修飾的策略,進一步提高了LPs遞藥系統的精準靶向性。

甘草次酸受體(glycyrrhetinic acid recptor,GA-R)在大鼠肝實質細胞膜表面大量表達,肝癌組織中的GA-R的表達是鄰近正常肝組織的1.5~5倍,單獨使用GA修飾的LPs可能會引起正常肝細胞的損傷。為了解決這個問題,Li等在GA修飾DOX脂質體的基礎上,將花生凝集素(peanut agglutinin,PNA)插入到LPs表面,PNA可以與癌細胞上過表達的黏蛋白1(mucin 1,MUC1)特異性結合,利用PNA和GA制成雙配體修飾的LPs(DOX-GA/PNA-Lips),從而實現對肝癌細胞的主動靶向,避免對正常肝細胞的傷害。以MUC1陽性肝癌細胞株SMMC07721為靶細胞的體外實驗結果表明,DOX-GA/PNA-Lips對細胞的毒性作用最qiang,其IC50值為(7.4±0.79)μg/L,是游離DOX的1/7,是無配體修飾LPs的1/2,是單配體修飾LPs的2/3,顯示出雙配體修飾的高靶向性和藥物傳遞效率。

多靶向修飾除了能夠提高LPs遞藥系統的靶向準確性,還可以被設計用于層級靶向遞送。腦膠質瘤是最常見的顱內腫瘤,然而由于存在BBB,因此常規的LPs無法精準到達腦部腫瘤部位。Gao等開發了由FA和TF雙修飾的LPs,可以實現多級靶向,將藥物準確的送達腦膠質瘤。TF負責將LPs特異靶向到BBB上的TFR,在穿過BBB之后,FA可以特異性的靶向腦膠質瘤細胞上過表達的FAR,最終達到將LPs包封的藥物運輸到腦膠質瘤的目的。Wang等設計了可以靶向肝癌細胞溶酶體的LPs(Gal-Mor-LPs),該LPs表面修飾Gal和嗎啉(morpholine,Mor),內部包載姜黃素。Gal可以識別肝癌細胞上過表達的半乳糖受體,Mor可以靶向溶酶體。實驗結果顯示,Gal-Mor-LPs比LPs和Gal-LPs有著更好的溶酶體靶向性,且抗腫瘤作用也更強。

通過對LPs進行多靶向修飾設計,使LPs具有更優異的細胞選擇性、細胞攝取或腫瘤穿透能力,在腫瘤靶向治療中顯示出巨大優勢。但是,在設計多靶向載體時應進行多方面評估,如配體的密度、位置、與受體的親和力等對靶向效果有較大影響的因素。目前,多靶向修飾已經受到研究人員的極大關注,通過在納米藥物載體表面修飾不同靶標物,不僅可以提高腫瘤靶向遞送效果,更能賦予納米藥物載體更多功能,如克服BBB和靶向細胞器等。因此,未來應更多地關注多靶向納米藥物載體的設計,以促進其臨床應用。


FA和TF多靶向修飾負載核酸/藥物脂質體LNPs


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FA和TF多靶向修飾負載核酸/藥物脂質體LNPs


系列產品(部分)

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葡萄糖修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體

半乳糖修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體

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