Gemcitabine | 吉西他濱

MCE 國(guó)際站：Gemcitabine

中文名：吉西他濱

CAS：95058-81-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件：4°C, protect from light

生物活性：Gemcitabine (LY 188011) 是一種嘧啶核苷類(lèi)似物抗代謝物和抗腫瘤藥。吉西他濱抑制DNA合成和修復(fù)，導(dǎo)致自噬和細(xì)胞凋亡^{[1][2]< /sup>。 IC50 和目標(biāo)：DNA 合成[1]}

體外：Gemcitabine（購(gòu)自 MedChem Express，0.003-1 μM；3 天）有效且有效地殺死小鼠和人類(lèi)衰老細(xì)胞^[4]。
Gemcitabine 抑制 BxPC-3、Mia Paca-2、PANC-1、PL-45 和 AsPC-1 細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC₅₀分別為 37.6、42.9、92.7、89.3 和分別為 131.4 nM^[1]。

體內(nèi)：吉西他濱可通過(guò)氣管內(nèi)噴霧給大鼠給藥，無(wú)明顯毒性，最大耐受劑量為 4 mg/kg，每周一次，持續(xù) 9 周。在 2、4 和 6 mg/kg 劑量下，吉西他濱通過(guò)肺部給藥的毒性低于口服給藥^[2]。
LSL-Kras 的治療^G12D/+ ; LSL-Trp53^R172H;與安慰劑組相比，使用吉西他濱（50 mg/kg，ip）或 DMAPT/吉西他濱組合的 Pdx-1-Cre 小鼠的中位生存時(shí)間顯著增加超過(guò) 30 天（分別為 254.5 或 255 天與 217.5 天） )^[3].

銷(xiāo)售產(chǎn)品：CPTH2  | Pirinixic acid  | Deoxycholic acid  | Deferasirox  | Methyl cellulose  | Fibronectin, Human  | Coenzyme Q10  | 5-Aminosalicylic Acid  | GIP, human (TFA)  | Campesterol

研究領(lǐng)域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Autophagy  |  Apoptosis

作用靶點(diǎn)：Nucleoside Antimetabolite/Analog  |  DNA/RNA Synthesis  |  Autophagy  |  Apoptosis

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Wang H, et al. Enhanced efficacy of Gemcitabine by indole-3-carbinol in pancreatic cell lines: the role of human equilibrativenucleoside transporter 1. Anticancer Res. 2011 Oct;31(10):3171-80.

[2]. Yip-Schneider MT, et al. Dimethylaminoparthenolide and Gemcitabine: a survival study using a genetically engineered mouse model of pancreatic cancer. BMC Cancer. 2013 Apr 17;13:194.

[3]. Gagnadoux F, et al. Safety of pulmonary administration of gemcitabine in rats. J Aerosol Med. 2005 Summer;18(2):198-206

[4]. Yusheng Cai, et al. Elimination of senescent cells by β-galactosidase-targeted prodrug attenuates inflammation and restores physical function in aged mice. Cell Res. 2020 Jul;30(7):574-589.