鈉離子通道阻斷劑庫 | 藥物篩選

MCE 國(guó)際站：Sodium Channel Blocker Library

品牌：MedChemExpress (MCE)

概述：蛋白降解靶向嵌合體(PROTAC)已經(jīng)已成為一種有效的蛋白質(zhì)靶向降解技術(shù)。 PROTACs由E3泛素連接酶配體、連接子和目標(biāo)蛋白配體(主要是小分子抑制劑)組成。 在與目標(biāo)蛋白結(jié)合后，PROTACs可以招募E3泛素連接酶進(jìn)行目標(biāo)蛋白的泛素化，并由蛋白酶體介導(dǎo)降解。因此，PROTAC 是通過降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性來發(fā)揮其作用，在克服由于靶蛋白突變或過表達(dá)引起的耐藥性方面具有很大優(yōu)勢(shì)。目前PROTAC技術(shù)已經(jīng)用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多種靶蛋白以克服耐藥性。MCE 精心收集了39種已被報(bào)道用于PROTAC設(shè)計(jì)的靶蛋白配體。MCE 靶蛋白配體庫是進(jìn)行PROTAC化合物開發(fā)的有用工具。我們將在明確您的產(chǎn)品用途后，向符合資質(zhì)的客戶通過定制合成服務(wù)的方式提供 MCE 靶蛋白配體庫，我們?yōu)樵搸熘械乃挟a(chǎn)品提供溶液包裝或粉末包裝。溶液包裝中，36 個(gè)產(chǎn)品以 10 mM 濃度提供，3 個(gè)產(chǎn)品以 2 mM 濃度提供。溶液包裝中，我們對(duì)于溶液狀態(tài)穩(wěn)定且溶解度不低于 10 mM 的產(chǎn)品，提供 10 mM 溶液；對(duì)于溶液狀態(tài)穩(wěn)定且溶解度介于 2~10 mM 的產(chǎn)品，我們提供 2 mM 溶液。

活性 & 特點(diǎn)：
•    127 種鈉通道阻滯劑和拮抗劑的集合，用于高通量篩選(HTS) 和高內(nèi)涵篩選(HCS)。
•    發(fā)現(xiàn)神經(jīng)和心臟病藥物的有用工具。
•    經(jīng)臨床前研究和臨床試驗(yàn)證實(shí)的生物活性和安全性。有些已獲得 FDA 批準(zhǔn)。
•    結(jié)構(gòu)多樣、具有藥用活性且具有細(xì)胞滲透性。
•    詳細(xì)的化合物信息，包括結(jié)構(gòu)、IC50 和簡(jiǎn)介。
•    經(jīng)過NMR 和LC/MS 驗(yàn)證的高純度和質(zhì)量。
•    所有化合物均有庫存并持續(xù)更新。

使用方法：

配方：127 種鈉通道阻滯劑和拮抗劑的集合，以預(yù)溶解溶液或固體溶液形式提供：126 種化合物以 10 mM 溶液形式提供，1 種化合物以 2 mM 溶液形式提供。布局：96 孔儲(chǔ)存管或 96 孔板：第 1 列和第 12 列留空。 384孔板：前兩列和后兩列留空。不同濃度或溶解在不同溶劑中的化合物將被放置在單獨(dú)的板上。這種布局方式可能會(huì)增加板的數(shù)量，因?yàn)榭赡艽嬖谌N溶劑和三種濃度。如果您有其他要求，請(qǐng)告知我們。容器：帶有可剝離箔密封的 96 或 384 孔板；帶螺旋蓋和可選 2D 條形碼存儲(chǔ)的 96 孔格式樣品存儲(chǔ)管：-80°C 運(yùn)輸：Blue Ice

銷售產(chǎn)品：5(6)-ROX  | DBCO-PEG4-Maleimide  | Palmitoylethanolamide  | Atomoxetine (hydrochloride)  | Lenacapavir  | Neurofascin, Human (HEK293, His)  | ALX-5407 (hydrochloride)  | SGC-AAK1-1  | VLX600  | Biotin-PEG2-azide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Dye Reagents  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds