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Ritonavir

MCE 國際站：Ritonavir

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-90001

CAS：155213-67-5

中文名稱：利托那韋；瑞托納韋

Synonyms：利托那韋; ABT 538; RTV

純度：99.96%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制劑。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制劑，IC50 為 1.61 μM。

生物活性：Ritonavir (ABT 538) 是一種 HIV 蛋白酶 抑制劑，用于治療 HIV 感染和 AIDS。 Ritonavir 也是一種 SARS-CoV 3CL^pro 抑制劑，IC₅₀ 為 1.61 μM。 體外利托那韋 (ABT 538) 是 CYP3A4 介導的睪酮 6β-羥基化抑制劑，平均 K_i 為 19 nM，也抑制甲苯磺丁脲羥基化，IC₅₀ 為 4.2 μM^[1]。利托那韋 (ABT 538) 被發(fā)現(xiàn)是 CYP3A 介導的生物轉(zhuǎn)化（硝苯地平氧化，IC _{的有效抑制劑>50} 0.07 mM，17α-乙炔雌二醇 2-羥基化，IC₅₀ 2 mM；特非那定羥基化，IC₅₀ 0.14 mM)。 Ritonavir 還是 CYP2D6 (IC₅₀=2.5 mM) 和 CYP2C9/10 (IC₅₀=8.0 mM) 介導的反應的抑制劑^{[2]< /sup>.?利托那韋導致未感染的人 PBMC 培養(yǎng)物中的細胞活力增加。利托那韋顯著降低 PBMC 對細胞凋亡的易感性，與較低水平的 caspase-1 表達相關(guān)，膜聯(lián)蛋白 V 染色減少，并降低未感染人 PBMC 培養(yǎng)物中的 caspase-3 活性。利托那韋在無毒濃度下以時間和劑量依賴性方式抑制 PBMC 和單核細胞誘導腫瘤壞死因子 (TNF) 的產(chǎn)生[3]。利托那韋抑制 p-糖蛋白介導的沙奎那韋擠出，IC₅₀ 為 0.2 μM，表明利托那韋對 p-糖蛋白[4] 具有高親和力。 ABT-378 的肝微粒體代謝有效，K_i 為 13 nM。利托那韋與 ABT-378 聯(lián)合使用（比例為 3:1 和 29:1）抑制 CYP3A（IC₅₀=1.1 和 4.6 μM），盡管不如利托那韋 (IC_{50=0.14 μM)[5]。}}

熱-銷產(chǎn)品：TLR7/8 agonist 1  | Ricolinostat  | Novobiocin (sodium)  | Pilocarpine  | Kanamycin (sulfate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Eagling VA, et al. Differential inhibition of cytochrome P450 isoforms by the protease inhibitors, ritonavir, saquinavir and indinavir. Br J Clin Pharmacol. 1997 Aug;44(2):190-4.
[2]. Kumar GN, et al. Cytochrome P450-mediated metabolism of the HIV-1 protease inhibitor ritonavir (ABT-538) in human liver microsomes. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Apr;277(1):423-31.
[3]. Weichold FF, et al. HIV-1 protease inhibitor ritonavir modulates susceptibility to apoptosis of uninfected T cells. J Hum Virol. 1999 Sep-Oct;2(5):261-9.
[4]. Drewe J, et al. HIV protease inhibitor ritonavir: a more potent inhibitor of P-glycoprotein than the cyclosporine analog SDZ PSC 833. Biochem Pharmacol. 1999 May 15;57(10):1147-52.
[5]. Kumar GN, et al. Potent inhibition of the cytochrome P-450 3A-mediated human liver microsomal metabolism of a novel HIV protease inhibitor by ritonavir: A positive drug-drug interaction. Drug Metab Dispos. 1999 Aug;27(8):902-8.
[6]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.