MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Bexirestrant

MCE 國際站：Bexirestrant

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-145556

CAS：2505067-70-7

純度：99.46%

存儲條件：請將產品存放在分析證書上推薦的條件下。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Bexirestrant 是一種具有口服活性的 ER-α 降解劑。Bexirestrant 可用于抗雌激素、抗腫瘤的研究。

生物活性：Bexirestrant 是一種具有口服活性的 ER-α 降解劑。 Bexirestrant可用于抗雌激素、抗腫瘤的研究^[1][2]。 體外Bexirestrant（化合物式 Ia）抑制野生型 (WT)、Y537S 和 D538G 突變的 MCF-7 細胞的生長，IC_{50 0.3。分別為 6.0、2.2 nM^[1]。
Bexirestrant 在 WT、Y537S 和 D538G 突變的 MCF-7 細胞中誘導 ER-α 降解，IC50 0.3。分別為 19.6、12.7 nM^[1]。
Bexirestrant 顯示 16.3% 的 ER-α 殘留在 WT MCF-7 細胞中，濃度為 1 nM^[1] . 體內Bexirestrant（50mg/kg；口服；28 天）在 MCF-Y537S 異種移植物中顯示出良好的療效^[1]。大鼠口服 50 mg/kg 藥代動力學參數^[1]：}

<td width="20%" valign="middle" 樣式= “字體粗細：粗體；填充：10px 0；背景顏色：#f9f7f b;文本對齊：中心；邊框底部：1px solid #ebe4f6">T_1/2 (h)

體外：Bexirestrant（化合物式Ia）抑制野生型（WT）、Y537S和D538G突變型MCF-7細胞的生長，IC50分別為0.3、6.0、2.2 nM[1]。Bexirestrant誘導WT、Y537S和D538G突變型MCF-7細胞中的ER-α降解，IC50分別為0.3、19.6、12.7 nM[1]。Bexirestrant顯示，在1 nM濃度下，WT MCF-7細胞中殘留16.3%的ER-α[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內： Bexirestrant（50mg/kg；口服；28天）在 MCF-Y537S 異種移植中表現出良好的療效[1]。

熱-銷產品：Masitinib  | Potassium 1H-indol-3-yl sulfate  | Ouabain (Octahydrate)  | L-778123 (hydrochloride)  | Romosozumab  | CHAPS  | 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine  | Denosumab  | Cobimetinib  | N,N,N′,N′-Tetracyclohexyl-3-oxapentanediamide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Ranjan Kumar Pal, et al, Selective estrogen receptor degrader. WO2021014386 A1.  
[2]. WHO Drug Information, Vol. 35, No. 4, 2021. Geneva: World Health Organization; 2022.