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Orexin A (human, rat)

MCE 國際站：Orexin A (human, rat, mouse)

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-106224

CAS：205640-90-0

Synonyms：Hypocretin-1 (human, rat, mouse

純度：99.67%

存儲條件：密封保存，遠離潮濕 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一種 33 氨基酸興奮性神經肽，參與多種中樞和外周過程。Orexin A (human, rat, mouse) 結合并激活兩種 G 蛋白偶聯受體，即 Orexin-1 受體 (OX1R) 和 Orexin-2 受體 (OX2R)。Orexin A (human, rat, mouse) 在調節攝食行為中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一種有效的抗傷害和抗痛覺過敏的活性分子。

生物活性：Orexin A（人類、大鼠、小鼠）（Hypocretin-1（人類、大鼠、小鼠））是一種由 33 個氨基酸組成的興奮性神經肽，可協調多種中樞和外周過程。 Orexin A（人、大鼠、小鼠）是 G 蛋白偶聯受體 OX1R 的特異性高親和力激動劑。 Orexin A（人類、大鼠、小鼠）在調節攝食行為中發揮作用。 Orexin A（人、大鼠、小鼠）在小鼠和大鼠中是一種有效的抗傷害感受劑和抗痛覺過敏劑^[1][2]。 體外Orexin A（人、大鼠、小鼠）對 OX1R 具有高親和力，具有 38 nM IC₅₀ 和 34 nM EC<sub [Ca^2﹢]i 瞬時測定^[1] 中的 >50 值。 體內：食欲素 A（人、大鼠、小鼠）（3-30 mg/kg；靜脈注射；預測試 5 分鐘）顯著增加 10 時的反應潛伏期和 30 mg/kg iv 當給予 5 分鐘預測試時，載體處理的小鼠分別從 24.8±2.0 s 到 35.0±3.7 s 和 45.7±4.5 s^[2]。
Orexin A（人、大鼠、小鼠）（3、10 和 30 mg/kg；iv）在苯對醌 (PPQ) 之前立即給藥，并在載體中將延遲至第一次 PPQ 誘導的收縮從 357.4±35.2 s 增加 -以 10 mg/kg 處理小鼠至 500.3±31.2 s，以 30 mg/kg^[2] 處理小鼠至 594.5±5.5 s。

體外：Orexin A（人、大鼠、小鼠）對 OX1R 和 OX2R 具有高親和力，在 [Ca2﹢]i 瞬時測定中 IC50 值為 38 nM，EC50 值為 34 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Orexin A（人、大鼠、小鼠）（3-30 mg/kg；iv；5 min 預測試）在 5 min 預測試時顯著增加 10 和 30 mg/kg iv 的反應潛伏期，從溶劑處理小鼠的 24.8±2.0 秒分別增加至 35.0±3.7 秒和 45.7±4.5 秒[2]。Orexin A（人、大鼠、小鼠）（3、10 和 30 mg/kg；iv）在苯醌 (PPQ) 前立即給藥，增加 PPQ 誘導的第一次收縮的潛伏期，從溶劑處理小鼠的 357.4±35.2 秒增加至 10 mg/kg 的 500.3±31.2 秒和 30 mg/kg 的 594.5±5.5 秒[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：OX1 Receptor OX2 Receptor

Sequence：{Glp}-Pro-Leu-Pro-Asp-Cys-Cys-Arg-Gln-Lys-Thr-Cys-Ser-Cys-Arg-Leu-Tyr-Glu-Leu-Leu-His-Gly-Ala-Gly-Asn-His-Ala-Ala-Gly-Ile-Leu-Thr-Leu-NH2 (Disulfide bridge: Cys6-Cys12, Cys7-Cys14)

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參考文獻：

[1]. Sakurai T, et al. Orexins and orexin receptors: a family of hypothalamic neuropeptides and G protein-coupled receptors that regulate feeding behavior. Cell. 1998 Feb 20;92(4):573-85.
[2]. Bingham S, et al. Orexin-A, an hypothalamic peptide with analgesic properties. Pain. 2001 May;92(1-2):81-90.
[3]. Kaminski T, et al. Expression of orexin receptors in the pituitary. Vitam Horm. 2012;89:61-73.