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AZD0022 是一種選擇性具有口服活性的 KRASG12D 抑制劑 | MedChemExpress

閱讀:50      發布時間:2025-5-13
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MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

AZD0022

MCE 國際站:AZD0022

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-173637

CAS:2958627-18-2

存儲條件:請將產品存放在分析證書上推薦的條件下。

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:AZD0022 是一種選擇性具有口服活性的 KRASG12D 抑制劑。AZD0022 在 GP2D 異種移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。

生物活性:AZD0022是一種選擇性口服活性KRASG12D抑制劑。AZD0022在GP2D異種移植模型[1]中抑制KRAS通路抑制。

體內:AZD0022 在小鼠和狗中的血液清除率分別為 8.2 和 8.6 mL/min/kg[1]。在 GP2D 模型中,單次口服 150 mg/kg 劑量可延長血漿和腫瘤暴露時間。 AZD0022 在腫瘤組織中的結合率估計比在血漿中的結合率高 18 倍。連續 7 天,每日兩次,每次 150 mg/kg 劑量,可使 pRSK 抑制率高達約 75%。7 天內,每日兩次,每次 10、50 和 150 mg/kg 劑量范圍顯示出暴露依賴性的 pRSK 調節,最高 pRSK 抑制率可達 75%[1]。

熱銷產品:OAC1  | Etifoxine  | AS-252424  | R59949  | Hematoporphyrin monomethyl ether  | Propargyl-PEG2-acid  | Conivaptan (hydrochloride)  | Effusol  | 4-Azidobutylamine  | 3,4-Dicaffeoylquinic acid

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Kevin Beaumont, et al. Abstract 841: The preclinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of AZD0022: A potent, oral KRASG12D-selective agent exhibiting oral bioavailability and KRAS pathway suppression in the GP2D xenograft model. Cancer Res (2025) 85 (8_Supplement_1): 841.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種化合物庫,我們致力于為全球科研客戶提供前沿全的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥Patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

AZD0022 是一種選擇性具有口服活性的 KRASG12D 抑制劑 | MedChemExpress
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