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MCE 國際站:AZD0022
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-173637
CAS:2958627-18-2
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產品活性:AZD0022 是一種選擇性具有口服活性的 KRASG12D 抑制劑。AZD0022 在 GP2D 異種移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。
生物活性:AZD0022是一種選擇性口服活性KRASG12D抑制劑。AZD0022在GP2D異種移植模型[1]中抑制KRAS通路抑制。
體內:AZD0022 在小鼠和狗中的血液清除率分別為 8.2 和 8.6 mL/min/kg[1]。在 GP2D 模型中,單次口服 150 mg/kg 劑量可延長血漿和腫瘤暴露時間。 AZD0022 在腫瘤組織中的結合率估計比在血漿中的結合率高 18 倍。連續 7 天,每日兩次,每次 150 mg/kg 劑量,可使 pRSK 抑制率高達約 75%。7 天內,每日兩次,每次 10、50 和 150 mg/kg 劑量范圍顯示出暴露依賴性的 pRSK 調節,最高 pRSK 抑制率可達 75%[1]。
熱銷產品:OAC1 | Etifoxine | AS-252424 | R59949 | Hematoporphyrin monomethyl ether | Propargyl-PEG2-acid | Conivaptan (hydrochloride) | Effusol | 4-Azidobutylamine | 3,4-Dicaffeoylquinic acid
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Kevin Beaumont, et al. Abstract 841: The preclinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of AZD0022: A potent, oral KRASG12D-selective agent exhibiting oral bioavailability and KRAS pathway suppression in the GP2D xenograft model. Cancer Res (2025) 85 (8_Supplement_1): 841.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種化合物庫,我們致力于為全球科研客戶提供前沿全的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥Patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。
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