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Bedaquiline

MCE 國際站：Bedaquiline

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14881

CAS：843663-66-1

中文名稱：貝達喹啉

Synonyms：貝達喹啉; TMC207; R207910

純度：99.97%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Bedaquiline (TMC207) 是一種二芳基喹啉活性分子，通過同時靶向 c-亞基和 ε-亞基來抑制結核分枝桿菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶。Bedaquiline 具有解偶聯活性。Bedaquiline 有用于耐多藥結核病的潛力。

生物活性：Bedaquiline (TMC207) 是一種二芳基喹啉類藥物，通過靶向 c- 和 ε- 亞基^[1] 來抑制結核分枝桿菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。 Bedaquiline 具有解偶聯劑活性。貝達喹啉用于耐多藥結核病^[2]。 IC50 & Target: Mtb F1FO-ATP synthase^[1] In Vitro: Bedaquiline 抑制 TDR M. tuberculosis 菌株的生長，具有 MIC 值范圍從 0.125 到 0.5 mg/L^[2]。在緩慢生長的分枝桿菌 (SGM) 中，貝達喹啉對 鳥分枝桿菌 的活性最高，MIC₅₀ 和 MIC₉₀ 值為 0.03 和 16 mg/ L，分別。在快速生長的分枝桿菌 (RGM) 中，膿腫分枝桿菌亞種。膿腫 (M. abscessus) 和 Mycobacterium abscessus subsp. massiliense (M. massiliense) 似乎比 Mycobacterium fortuitum 對貝達喹啉更敏感，MIC₅₀ 和 MIC₉₀ 值為 0.13 和兩個物種分別 >16 mg/L。 Bedaquiline 還顯示出針對 NTM 物種的中等體外活性^[3]。 Bedaquiline 對結核分枝桿菌（包括多重耐藥結核分枝桿菌）具有優異的體外活性^[4]。

IC50 & Target：Mtb F1FO-ATP synthase[1]

熱-銷產品：16:0-18:1 PG-d31  | 3-Epioleanolic acid  | Tanshinone I  | Ginsenoside Rh1  | A-196

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參考文獻：

[1]. Jang JC, et al. Bedaquiline susceptibility test for totally drug-resistant tuberculosis Mycobacterium tuberculosis. J Microbiol. 2017 Apr 20.
[2]. Pang Y, et al. In Vitro Activity of Bedaquiline against Nontuberculous Mycobacteria in China. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Apr 24;61(5).
[3]. Chahine EB, et al. Bedaquiline: a novel diarylquinoline for multidrug-resistant tuberculosis. Ann Pharmacother. 2014 Jan;48(1):107-15.
[4]. Sarathy JP, et al. TBAJ-876 displays Bedaquiline-like mycobactericidal potency without retaining the parental drug's uncoupler activity. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Nov 11.