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BT2

MCE 國際站：BT2

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-114855

CAS：34576-94-8

純度：99.81%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制劑，IC50 值為 3.19 μM。BT2 與 BDK 的結合會觸發支鏈 α-酮酸脫氫酶復合物 (BCKDC) 的 N 末端結構域的螺旋運動，從而導致 BDK 與 BCKDC 分離。BT2 (compound 4) 也是一種有效的選擇性的 Mcl-1 抑制劑，Ki 值為 59 μM。

生物活性：BT2 是一種BCKDC 激酶 (BDK) 抑制劑，IC₅₀ 為 3.19 μM。 BT2 與 BDK 的結合會觸發 N 末端結構域中的螺旋運動，從而導致 BDK 從支鏈 α-酮酸脫氫酶復合物 (BCKDC) 中解離 ^[1]。 BT2（化合物 4）也是一種有效的選擇性 Mcl-1 抑制劑，K_i 值為 59 μM^[2] 。 IC50 和目標：IC50：3.19 μM（BCKDC 激酶）^[1]； Ki：59 μM (Mcl-1)^[2] 體內： BT2（20 mg/kg/天；腹膜內注射；每天； 7 天；C57BL/6J 雄性小鼠）與載體處理的動物相比，處理可顯著增強心臟中的 BCKDC 活性（12.3 倍）。在肌肉和腎臟中獲得的激活分別為 3.6 倍和 3.8 倍。上述組織中 BCKDC 活性的倍數激活與長期 BT2 治療后心臟、肌肉和腎臟中的磷酸化降低相關。 BT2 治療可降低腎臟和心臟中 BDK 的蛋白質水平^[1]。

體內：BT2（20 mg/kg/天；腹膜內注射；每日；連續 7 天；C57BL/6J 雄性小鼠）治療與接受載體治療的動物相比，可顯著增強心臟中的 BCKDC 活性（12.3 倍）。肌肉和腎臟中的激活率較低，分別為 3.6 倍和 3.8 倍。長期 BT2 治療后，上述組織中 BCKDC 活性的 1 倍激活與心臟、肌肉和腎臟中磷酸化的降低相關。BT2 治療可降低腎臟和心臟中 BDK 的蛋白質水平[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：BDK 3.19 μM (IC50) Mcl-1 59 μM (Ki)

熱-銷產品：Fluconazole  | CHZ868  | Genistein  | Hydroxychloroquine  | Axitinib

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參考文獻：

[1]. Tso SC, et al. Benzothiophene carboxylate derivatives as novel allosteric inhibitors of branched-chain α-ketoacid dehydrogenase kinase. J Biol Chem. 2014 Jul 25;289(30):20583-93.
[2]. Friberg A, et al. Discovery of potent myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) inhibitors using fragment-based methods and structure-based design. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):15-30.