MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務。
MCE 國際站:ARV-825
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-16954
CAS:1818885-28-7
純度:99.32%
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:ARV-825 是由Cereblon配體和BRD4配體相連的PROTAC 。ARV-825 對 BRD4 的 BD1 和 BD2 結構域具有高親和力,Kd 值分別為 90 和 28 nM。
生物活性:ARV-825 是由 Cereblon 和 BRD4 的配體連接的 PROTAC。 ARV-825 與 BRD4 的 BD1 和 BD2 結合,Kd 分別為 90 和 28 nM。 IC50 和目標:Kd:90 nM(BRD4 的溴結構域 1),28 nM(BRD4 的溴結構域 2)[1] 體外: ARV-825 是一種異源雙功能蛋白水解靶向嵌合體 (PROTAC),可將 BRD4 募集到 E3 泛素連接酶大腦。 ARV-825 積極招募 BRD4 到 cereblon,導致前者通過蛋白酶體快速有效地降解。鑒于 ARV-825 中的 BRD4 和 cereblon 結合部分對其各自靶標的 Kd 分別為 28-90 nM 和 ~3 μM,這表明 ARV-825 以亞化學計量方式介導 BRD4降解。與 BRD4 抑制劑[1]相比,ARV-825 治療可延長 BRD4 下調(diào)和下游信號傳導抑制。
激酶實驗:使用 DiscoverX[1] 的 BROMOscan 確定化合物(例如 ARV-825)與 BRD4 的溴結構域 1 和 2 的親和力。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:Kd: 90 nM (Bromodomain 1 of BRD4), 28 nM (Bromodomain 2 of BRD4)[1]
熱-銷產(chǎn)品:Calcipotriol | SH-42 | Pazopanib | Curcumin | Ipilimumab
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Lu J, et al. Hijacking the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon to Efficiently Target BRD4. Chem Biol. 2015 Jun 18;22(6):755-63.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術服務;
• 設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團隊跟蹤最-新的制藥及生命科學研究進展,為您提供最-新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機構建立了長期的合作。
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