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Deferasirox

MCE 國際站：Deferasirox

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17359

CAS：201530-41-8

中文名稱：地拉羅司

Synonyms：地拉羅司; ICL 670

純度：99.65%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的，可用于鐵離子過量的螯合劑。

生物活性：地拉羅司 (ICL 670) 是一種可口服的鐵螯合劑，用于控制輸血鐵過載^[1][2][3]。 體外：在用 50?μM 地拉羅司處理 12?h 的 LX-2 細胞中，α1(I) 前膠原表達減少 25%，最大減少量 (10 -fold) 在處理 24-120 小時后看到。同樣，α-平滑肌肌動蛋白 (αSMA) 表達顯著降低^[1]。 Deferasirox 在低至 5 μM 的濃度下對 HL-60 或 KG-1 骨髓性白血病細胞系具有抗增殖作用。細胞毒性具有劑量和時間依賴性^[2]。 EL4細胞和L1210細胞與地拉羅司一起孵育后，細胞活力均呈濃度依賴性下降^[3]。 體內：與對照組相比，接受地拉羅司治療的 SIO 小鼠的腫瘤明顯更小。用 DFX 治療的小鼠比其他組的存活時間更長。地拉羅司在鐵螯合和抗白血病治療方面對 SIO 白血病小鼠模型具有生存獲益^[3]。

體外：在用 50 μM Deferasirox 處理 12 小時的 LX-2 細胞中，α1 (I) 前膠原表達降低 25%，處理 24-120 小時后觀察到最大降低 (10 倍)。同樣，α-平滑肌肌動蛋白 (αSMA) 表達顯著降低[1]。Deferasirox 在低至 5 μM 的濃度下對 HL-60 或 KG-1 骨髓性白血病細胞系具有抗增殖作用。細胞毒性具有劑量和時間依賴性[2]。EL4細胞和L1210細胞與 Deferasirox 一起孵育后，細胞活力均呈濃度依賴性下降[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：與對照組相比，用 Deferasirox 處理的 SIO 小鼠的腫瘤明顯更小。用 DFX 處理的小鼠比其他組的存活時間更長。Deferasirox 在鐵螯合和抗白血病處理方面對 SIO 白血病小鼠模型具有生存獲益[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠：將小鼠白血病細胞皮下注射至小鼠右側。將地拉羅司溶解于蒸餾水中，以20 mg/kg口服給藥，直至累積劑量達到300 mg/kg。每日觀察小鼠并稱重[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：將地拉羅司溶解于DMSO中。用0、5、10、50μM地拉羅司處理HL-60或KG-1細胞24或48小時，通過MTT分析測定增殖情況[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Sobbe A, et al. Inconsistent hepatic antifibrotic effects with the iron chelator deferasirox. J Gastroenterol Hepatol. 2015 Mar;30(3):638-45.
[2]. Kim JL, et al. The oral iron chelator deferasirox induces apoptosis in myeloid leukemia cells by targetingcaspase. Acta Haematol. 2011;126(4):241-5.
[3]. Lee DH, et al. Deferasirox shows in vitro and in vivo antileukemic effects on murine leukemic cell lines regardless of iron status. Exp Hematol. 2013 Jun;41(6):539-46.