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目錄:MedChemExpress LLC>>生化試劑>> DREADD agonist 21 | MCE

DREADD agonist 21 | MCE
  • DREADD agonist 21 | MCE
參考價 600
具體成交價以合同協議為準
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  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質 生產商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2023-06-16 17:09:51瀏覽次數:119評價

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CAS 56296-18-5 純度 98.95%
分子量 278.35 分子式 C??H??N?
供貨周期 現貨 規格 2 mg
貨號 HY-100234 應用領域 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥
DREADD agonist 21 | MCEDREADD agonist 21 is a potent human muscarinic acetylcholine M3 receptors (<b>hM3Dq</b>) agonist (<b>EC<sub>50</sub></b>=1.7 nM)<sup>[1]</sup>.

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DREADD agonist 21

CAS No. : 56296-18-5

產品活性:DREADD agonist 21 is a potent human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq) agonist (EC50=1.7 nM).

研究領域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶點:mAChR

In Vitro: DREADD agonist 21 is a potent human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq) agonist (EC50=1.7 nM) and does not activate human M3 receptor (hM3). In addition to being inactive at hM3, DREADD agonist 21, a potent full agonist of hM3Dq (EC50=1.7 nM), is only 3.5-fold selective for hM3Dq over H1, 40-fold selective over 5HT2A, 100-fold selective over 5HT2C, and 165-fold selective over α1A. DREADD agonist 21 shows high binding affinities to 5HT2A and 5HT2C serotonin receptor, α1A adrenergic receptor, and H1 histamine receptor with Ki values of 66, 170, 280, and 6 nM, respectively.
DREADD agonist 21 potently activates hM1Dq, hM3Dq, and hM4Di. DREADD agonist 21 binds to hM1, hM4, hM1Dq and hM4Di receptors with pKis of 5.97, 5.44, 7.20, and 6.75, respectively. DREADD agonist 21 potently activates hM3Dq in Chinese hamster ovary (CHO) cells transfected cells in vitro with a pEC50 of 8.48±0.05. DREADD agonist 21 is a highly selective and potent agonist for muscarinic DREADDs (pEC50 for hM1Dq=6.54 and that for hM4Di=7.77 in pERK assays).

In Vivo: DREADD agonist 21 (0.3, 1.0, and 3.0 mg/kg; i.p.) activates neuronal hM3Dq in mice.
DREADD agonist 21 has excellent bioavailability, pharmacokinetic properties, and brain penetrability. DREADD agonist 21 (0.1, 1, and 10 mg/kg; i.p.) displays 95.1% plasma protein binding and 95% brain protein bounding in mice.

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品牌介紹:
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