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目錄:MedChemExpress LLC>>生化試劑>> GLPG0187 | MCE

GLPG0187 | MCE
  • GLPG0187 | MCE
參考價 1200
具體成交價以合同協議為準
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  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質 生產商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2023-06-16 17:12:40瀏覽次數:180評價

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CAS 1320346-97-1 純度 99.78%
分子量 595.71 分子式 C??H??N?O?S
供貨周期 現貨 規格 1 mg
貨號 HY-100506 應用領域 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥
GLPG0187 | MCEGLPG0187 is a broad spectrum <b>integrin</b> receptor antagonist with antitumor activity; inhibits α<sub>v</sub>β<sub>1</sub>-integrin with an <b>IC<sub>50</sub></b> of 1.3 nM<sup>[1]</sup>. GLPG0187 inhibits migrasome biogenesis without cytotoxicity<sup>[3]</sup>.

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GLPG0187

CAS No. : 1320346-97-1

產品活性:GLPG0187 is a broad spectrum integrin receptor antagonist with antitumor activity; inhibits αvβ1-integrin with an IC50 of 1.3 nM. GLPG0187 inhibits migrasome biogenesis without cytotoxicity.

研究領域:Cytoskeleton

作用靶點:Integrin

In Vitro: In a solid-phase assay, GLPG0187 shows selectivity for several RGD integrin receptors with IC50s of 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM for αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6vβ8, and α5β1. GLPG0187 is a potent inhibitor of osteoclastic bone resorption and angiogenesis. Treatment with GLPG0187 dose-dependently increases the E-cadherin/vimentin ratio, rendering the cells a more epithelial, sessile phenotype. GLPG0187 dose-dependently diminishes the size of the aldehyde dehydrogenase high subpopulation of prostate cancer cells. GLPG0187 treatment results in cell rounding and clumping. GLPG0187 demonstrates a dose-dependent significant reduction in tumour cell migration. GLPG0187 at all concentrations significantly reduces cell proliferation.

In Vivo: Blocking αv-integrins by GLPG0187 markedly reduces their metastatic tumor growth. Bone tumor burden is significantly lower and the number of bone metastases/mouse is significantly inhibited. The progression of bone metastases and the formation of new bone metastases during the treatment period is significantly inhibited.

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