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目錄:MedChemExpress LLC>>生化試劑>> I-BET151 | MCE

I-BET151 | MCE
  • I-BET151 | MCE
參考價 1252
具體成交價以合同協議為準
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  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質 生產商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2023-06-19 09:23:16瀏覽次數:50評價

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CAS 1300031-49-5 純度 99.81%
分子量 415.44 分子式 C??H??N?O?
供貨周期 現貨 規格 5 mg
貨號 HY-13235 應用領域 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥
I-BET151 | MCEI-BET151 (GSK1210151A) is a <b>BET bromodomain</b> inhibitor which inhibits <b>BRD4</b>, <b>BRD2</b>, and <b>BRD3</b> with <b>pIC<sub>50</sub></b> of 6.1, 6.3, and 6.6, respectively<sup>[1]</sup><sup>[2]</sup>.

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

I-BET151

CAS No. : 1300031-49-5

產品活性:I-BET151 (GSK1210151A) is a BET bromodomain inhibitor which inhibits BRD4, BRD2, and BRD3 with pIC50 of 6.1, 6.3, and 6.6, respectively.

研究領域:Epigenetics

作用靶點:Epigenetic Reader Domain

In Vitro: I-BET151 (1 μM; 72 hours) treatment displays the majority of live cells resided in the G0 phase and commensurate with a dose- and time-dependent decrease in cell proliferation and abrogation of bromodeoxyuridine incorporation.
I-BET151 (100 nM; 72 hours) causes a significant dose- and time-dependent decrease in the proportion of myeloma cells in S/G2 phase.

In Vivo: I-BET151 demonstrates low blood clearance in the rat (~20% liver blood flow) and good oral systemic exposure which resulted in good oral bioavailability. High clearance is observed in the dog (~95% liver blood flow). The systemic exposure in the dog is low, resulting in a poor oral bioavailability of 16%. The high blood clearance in dog correlates well with the high intrinsic clearance observed in dog microsomes and hepatocytes, whereas the low intrinsic clearances seen in rat and mouse (mouse IVC 1.6 mL/min/g; CLb 8 mL/min/kg) correlate with lower in vivo blood clearances in these species. Due to the low systemic exposure observed in the dog, I-BET151 is investigated in the mini-pig as a potential second species for toxicological evaluation where it showed low clearance (~32% liver blood flow) and good bioavailability (65%).
I-BET151 (30 mg/kg; i.p.; daily for 21 days)-treats mice has four- to five fold smaller myeloma tumors and a significantly reduces rate of tumor size doubling than vehicle-treated mice.

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品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領;
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