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Irinotecan hydrochloride

MCE 國際站：Irinotecan hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：100286-90-6

純度：0.9989

貨號：HY-16562A

中文名稱：伊立替康鹽酸鹽

Synonyms：伊立替康鹽酸鹽; (+-Irinotecan hydrochloride; CPT-11 hydrochloride; VAL-413

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Irinotecan hydrochloride ((+)-Irinotecan hydrochloride) 是一種拓撲異構酶 I (topoisomerase I) 抑制劑，可用于結腸癌和直腸癌的研究。

體外：Irinotecan hydrochloride 是一種拓撲異構酶 I 抑制劑。Irinotecan hydrochloride 抑制 LoVo 和 HT-29 細胞的生長，IC50 分別為 15.8 ± 5.1 和 5.17 ± 1.4 μM，并在 LoVo 和 HT-29 中誘導相似數量的可裂解復合物細胞[2]。Irinotecan hydrochloride 抑制人臍靜脈內皮細胞 (HUVEC) 的增殖，IC50 為 1.3 μM[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Irinotecan hydrochloride (CPT-11 hydrochloride，5 mg/kg) 在大鼠體內連續兩周每天瘤內注射顯著抑制腫瘤的生長，這種作用也通過滲透性微型泵連續腹腔內輸注到小鼠體內產生。然而，Irinotecan hydrochloride (10 mg/kg) 對腹腔內腫瘤的生長沒有影響[1]。Irinotecan hydrochloride (CPT-11，100-300 mg/kg，ip) 在第 21 天明顯抑制無胸腺雌性小鼠 HT-29 異種移植物的腫瘤生長。Irinotecan hydrochloride (125 mg/kg) 加 TSP-1 (10 mg/kg 每天) 或 Irinotecan hydrochloride (150 mg/kg) 聯合 TSP-1 (每天 20 mg/kg) 幾乎同樣有效，分別抑制腫瘤生長 84% 和 89%，聯合使用都比單獨使用 Irinotecan hydrochloride 更有效劑量為 250 和 300 mg/kg[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：伊立替康的給藥方式為腫瘤內注射 0.1 cc 體積的適當溶液，劑量為每天 5 mg/kg，連續 5 天，連續兩周，然后休息 7 天，稱為一個治療周期。大鼠接受三個周期，為期 8 周。對照動物通過腫瘤內注射 0.1 cc 無菌 0.9% 氯化鈉溶液，給藥規則與第 II 組動物相同[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將呈指數增長的細胞接種于 20 cm2 培養皿中，每個細胞系具有最佳細胞數（LoVo 細胞 20,000，HT-29 細胞 100,000）。2 天后，用濃度逐漸增加的伊立替康或 SN-38 處理細胞，使其達到一個細胞倍增時間（LoVo 細胞 24 小時，HT-29 細胞 40 小時）。用 0.15 M NaCl 清洗后，讓細胞在正常培養基中繼續生長兩個倍增時間，用胰蛋白酶-EDTA 將細胞從支持物上分離，然后用血細胞計數器計數。然后，與未加藥物的細胞相比，以導致 50% 生長抑制的藥物濃度估算 IC50 值[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Topoisomerase I

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參考文獻：

[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.[3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.