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天然產物

MedChemExpress (M

CAS	19545-26-7	純度	99.86%
分子量	428.43	分子式	C??H??O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-10197	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

Wortmannin (SL-2052) 是一種有效的，不可逆的，選擇性PI3K 抑制劑，IC50 值為 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻斷自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分別為 5.8 和 48 nM。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Wortmannin

MCE 國際站：Wortmannin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：19545-26-7

純度：0.9985

貨號：HY-10197

中文名稱：渥曼青霉素；沃氏籃酶素；奧特曼寧

Synonyms：渥曼青霉素; SL-2052; KY-12420

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Wortmannin (SL-2052) 是一種有效的，不可逆的，選擇性PI3K 抑制劑，IC50 值為 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻斷自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分別為 5.8 和 48 nM。

體外：Wortmannin（0-100 nM；24-72 小時）以時間和劑量依賴性方式抑制 K562 細胞增殖。24 小時、48 小時和 72 小時的 IC50 值分別為 25±0.10 nM、12.5±0.08 nM 和 6.25±0.11 nM[4]。Wortmannin 可阻止 YAP 進入細胞核[6]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：渥曼青霉素（口服管飼法；每日；在 Scid 小鼠中；一組八只小鼠在全部 14 天內以 1 mg/kg 的劑量服用渥曼青霉素。第二組八只小鼠在前 5 天以 1.5 mg/kg 的劑量服用渥曼青霉素，其余治療期間劑量減少至 1 mg/kg）治療顯著減緩了小鼠 C3H 乳腺腫瘤和人 MCF-7 乳腺癌異種移植瘤的生長速度。與對照組相比，7 天 1 mg/kg 渥曼青霉素可使已患小鼠 C3H 乳腺腫瘤的小鼠的腫瘤負擔減少 54%。從腫瘤植入后 1 天開始，1 mg/kg 渥曼青霉素治療 14 天后，人 MCF-7 乳腺癌異種移植瘤負擔與對照組相比減少了 97%[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PI3K 3 nM (IC50) DNA-PK 16 nM (IC50) PLK3 48 nM (IC50) ATM 150 nM (IC50) ATR 1.8 μM (IC50) MLCK 200 nM (IC50) Autophagy

參考文獻：

[1]. Yano H, et al. Inhibition of histamine secretion by wortmannin through the blockade of phosphatidylinositol 3-kinase in RBL-2H3 cells. J Biol Chem. 1993 Dec 5;268(34):25846-56.[2]. Moon EK, et al. Autophagy inhibitors as a potential antiamoebic treatment for Acanthamoeba keratitis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Jul;59(7):4020-5.[3]. Liu Y, et al. Polo-like kinases inhibited by wortmannin. Labeling site and downstream effects. J Biol Chem. 2007 Jan 26;282(4):2505-11.[4]. Wu Q, et al. Wortmannin inhibits K562 leukemic cells by regulating PI3k/Akt channel in vitro. J Huazhong Univ Sci Technolog Med Sci. 2009 Aug;29(4):451-6.[5]. Lemke LE, et al. Wortmannin inhibits the growth of mammary tumors despite the existence of a novel wortmannin-insensitive phosphatidylinositol-3-kinase. Cancer Chemother Pharmacol. 1999;44(6):491-7.[6]. Liu Y, et al. Wortmannin, a widely used phosphoinositide 3-kinase inhibitor, also potently inhibits mammalianpolo-like kinase. Chem Biol. 2005 Jan;12(1):99-107.[7]. Pobbati AV, et al. A combat with the YAP/TAZ-TEAD oncoproteins for cancer therapy. Theranostics. 2020 Feb 18;10(8):3622-3635.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。