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MedChemExpress (M

CAS	212779-48-1	純度	99.97%
分子量	346.81	分子式	C??H??ClN?O
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-15154	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

NG 52 是一種有效的，選擇性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制劑，IC50 分別為 7 μM 和 2 μM。NG 52 還以 IC50 值為 2.5 μM 來抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 對酵母激酶 Kin28p，Srb10 和 Cak1p 無活性。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

NG 52

MCE 國際站：NG 52

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15154

CAS：212779-48-1

Synonyms：Compound 52

純度：0.9997

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：NG 52 是一種有效的，選擇性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制劑，IC50 分別為 7 μM 和 2 μM。NG 52 還以 IC50 值為 2.5 μM 來抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 對酵母激酶 Kin28p，Srb10 和 Cak1p 無活性。

體外：NG 52 (Compound 52) 抑制藥物致敏酵母菌株 (S. cerevisiae) 的生長，GI50 為 30 μM。NG 52 對 cdc2-cyclin B 具有活性，IC50 值為 340 nM[1]。 NG 52 劑量依賴性地抑制神經膠質瘤 U87 的增殖和 U251 細胞株的 GI50 值分別為 7.8 μM 和 5.2 μM，同時有效抑制原代膠質瘤細胞的增殖[2]。 NG 52 (12.5-50 μM) 有效抑制 U87 和 U251 細胞中 PDHK1 在 Thr338 位點的磷酸化和 PDH 在 Ser293 位點的磷酸化，導致更多的丙酮酸進入克雷布斯循環，增加 ATP 和 ROS 的產生[2]。 NG 52通過抑制 PGK1 的活性增強丙酮酸脫氫酶 (PDH) 的活性，從而逆轉 Warburg 效應，將細胞葡萄糖代謝從厭氧模式轉變為有氧模式[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：NG 52 (50-150 mg/kg；口服給藥；每天；持續 13 天) 抑制劑量依賴性地抑制神經膠質瘤異種移植物的生長[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：cdc2-cyclin B 0.34 μM (IC50) Pho85p 2 nM (IC50) Cdc28p 7 μM (IC50) Phosphoglycerate kinase 1 (PGK1) 2.5 μM (IC50)

參考文獻：

[1]. ray NS, Wodicka L, Thunnissen AM et al. Exploiting chemical libraries, structure, and genomics in the search for kinase inhibitors. Science. 1998 Jul 24;281(5376):533-8.[2]. Wen-Liang Wang, et al. Pharmacologically inhibiting phosphoglycerate kinase 1 for glioma with NG52. Acta Pharmacol Sin. 2020 Jul 31.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。