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Y15

MCE 國際站：Y15

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：4506-66-5

貨號：HY-12444

Synonyms：FAK Inhibitor 14

純度：≥98.0%

存儲條件：室溫儲存，保持干燥陰涼

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Y15是一種有效，特異性的粘著斑激酶抑制劑 (FAK)，可抑制其自身磷酸化活性，降低癌細胞的活力，阻斷腫瘤生長。

體外：Y15 直接阻斷 FAK 的自磷酸化活性。Y15 在 Panc-1 細胞中從 0.1 μM 開始抑制 FAK 的 Y397 磷酸化。在 100 μM 的劑量下，Y15 具有與 TAE226 相同或更好的抑制作用。值得注意的是，總 FAK 在較高劑量的 Y15 下調。Y15 還阻斷 FAK 下游底物樁蛋白的磷酸化。在類似于 FAK 的較高劑量下總樁蛋白減少。因此，Y15 以劑量依賴的方式抑制 FAK 磷酸化[1]。MTS 測定是在所有細胞系 (分別為 TT、K1、BCPAP 和 TPC1) 上使用一系列 Y15 劑量完成的。Y15 在所有評估的甲狀腺細胞系中以劑量依賴性方式抑制細胞活力。對于 TT、TPC1、BCPAP 和 K1，IC50 值分別為 2.05、5.74、9.99 和 17.54 μM[2]。在用 Y15 處理的巨噬細胞中，絲狀偽足和 lamellipodia 保持移動。在用 Y15 處理的細胞中，巨噬細胞周圍的顆粒苔蘚顯得更大[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：用 FAK 和 IGF-1R 酪氨酸激酶雙重抑制劑 TAE226 處理攜帶 Panc si-ctrl 腫瘤異種移植裸鼠，為 FAK和IGF-1R 雙重抑制的抗腫瘤作用提供參考。在沒有藥物處理的情況下，Panc si5-IGF-1R 異種移植腫瘤比 Panc si-ctrl 異種移植腫瘤生長慢 (Panc si5-IGF-1R/PBS vs. Panc si-ctrl/PBS)，表明僅通過抑制 IGF-1R 通路實現中度腫瘤抑制. Y15 處理對 FAK 活性的進一步抑制更顯著地抑制了 Panc si5-IGF-1R 異種移植腫瘤的生長 (Panc si5-IGF-1R/PBS 對比 Panc si5-IGF-1R/ Y15)。在用 TAE226 處理的 Panc si-ctrl 異種移植物中觀察到類似的抗腫瘤作用 (Panc si5-IGF-1R/ Y15 對比 Panc si-ctrl/TAE226)。小鼠在整個實驗過程中表現出正常的梳理和進食習慣[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[3] 使用六周齡雌性裸鼠。將5×106 Panc si5-IGF-1R細胞與基質膠混合，皮下注射到無胸腺裸鼠的側腹（第0天）。第7天將動物隨機分成兩組。一組（n=5）接受Y15（30 mg/kg），另一組接受PBS作為對照治療（n=5）。對于Panc si-ctrl異種移植瘤，將5×106 Panc si-ctrl細胞與基質膠混合，皮下注射到裸鼠的側腹。這些動物在第7天也隨機分成兩組，一組（n=5）接受TAE226（30 mg/kg），另一組接受PBS（n=5）作為對照治療。藥物和PBS通過腹膜內注射給藥，總量為0.1 mL。從第 10 天開始，每 3 或 4 天測量一次腫瘤大小，長度 (mm)×寬度 (mm)。腫瘤體積的計算公式為體積 (cm3) = 1/2×長度 (cm)×寬度 (cm)2。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：用不同濃度的Y15或TAE226處理細胞24小時，加入Promega Viability試劑盒中的3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-5-(3-羧甲氧基苯基)-2-(4-磺苯基)-2H-四唑化合物，37℃孵育1-2小時，用酶標儀在490nm處分析96板的光密度，以確定細胞活力。此外，用Y15處理細胞24小時后，用臺盼藍染色，用血細胞計數器測定染色陽性的細胞百分比[1] MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

激酶實驗：激酶緩沖液中的 10 μCi [γ-32P]-ATP 20 mM HEPES，pH 7.4，5 mM MgCl2，5 mM MnCl2，0.1 mM Na3VO4 與 0.1 μg 純化的 FAK 蛋白在含有 10 μCi [γ-32P]-ATP 的激酶緩沖液中孵育。激酶反應在室溫下進行 5 分鐘，通過添加 2× Laemmli 緩沖液停止。蛋白質在 Ready SDS-10% PAGE 凝膠上分離，磷酸化的烯醇化酶通過放射自顯影可視化[1] MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：FAK[1]

銷售產品：CD1530  | GW 441756  | Nelarabine  | Nitro blue tetrazolium chloride  | Oseltamivir  | Dracorhodin perchlorate  | Fluvastatin (sodium)  | Istaroxime (hydrochloride)  | Methylprednisolone succinate  | Canagliflozin (hemihydrate)

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參考文獻：

[1]. Hochwald SN, et al. A novel small molecule inhibitor of FAK decreases growth of human pancreatic cancer. Cell Cycle. 2009 Aug;8(15):2435-43.[2]. O'Brien S, et al. FAK inhibition with small molecule inhibitor Y15 decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines and synergizes with targeted therapeutics. Oncotarget. 2014 Sep 15;5(17):7945-59.[3]. Zheng D, et al. A novel strategy to inhibit FAK and IGF-1R decreases growth of pancreatic cancer xenografts. Mol Carcinog. 2010 Feb;49(2):200-9.[4]. Xuchen Hu, et al. Release of cholesterol-rich particles from the macrophage plasma membrane during movement of filopodia and lamellipodia. Elife. 2019 Sep 5;8:e50231.