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MedChemExpress (M

CAS	1380087-89-7	純度	99.95%
分子量	365.81	分子式	C??H??ClN?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-12863	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

Pelabresib (CPI-0610) 是一種有效的，選擇性的，具有口服活性的、具有細胞活性的 BET 抑制劑，抑制 BRD4-BD1 的 IC50 值為 39 nM。CPI-0610 對 MYC 的 EC50 值為 0.18 μM。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Pelabresib

MCE 國際站：Pelabresib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12863

CAS：1380087-89-7

Synonyms：CPI-0610

純度：0.9995

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Pelabresib (CPI-0610) 是一種有效的，選擇性的，具有口服活性的、具有細胞活性的 BET 抑制劑，抑制 BRD4-BD1 的 IC50 值為 39 nM。CPI-0610 對 MYC 的 EC50 值為 0.18 μM。

體外：Pelabresib（0-1500 nM；72 小時；多發性骨髓瘤細胞系和原代 MM 細胞）治療以劑量依賴性方式降低 MM 細胞的活力[2]。Pelabresib（800 nM；72 小時；INA6 和 MM.1S 細胞）治療導致 G1 細胞周期停滯[2]。Pelabresib（800 nM；72 小時；INA6 和 MM.1S 細胞）治療在 72 小時后顯著增加 MM 細胞的凋亡[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Pelabresib（30-60 mg/kg；口服；28 天；MV-4-11 小鼠異種移植模型）治療可顯著抑制腫瘤生長（分別為 41%、80% 和 74% 的腫瘤生長抑制），且動物體重無明顯減輕[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：BRD4-BD1 39 nM (IC50)

參考文獻：

[1]. Albrecht BK, et al. Identification of a Benzoisoxazoloazepine Inhibitor (CPI-0610) of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Family as a Candidate for Human Clinical Trials. J Med Chem. 2016 Feb 25;59(4):1330-9.[2]. Siu KT, et al. Preclinical activity of CPI-0610, a novel small-molecule bromodomain and extra-terminal protein inhibitor in the therapy of multiple myeloma. Leukemia. 2017 Aug;31(8):1760-1769.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。