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Afuresertib

MCE 國際站：Afuresertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15727

CAS：1047644-62-1

Synonyms：GSK2110183; LAE002

純度：0.9953

存儲(chǔ)條件：-20°C，避光，氮?dú)獗４?*溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（避光，氮?dú)獗４妫?/p>

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Afuresertib (GSK2110183) 是一個(gè)口服有效的，ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的選擇性 pan-Akt 抑制劑，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分別為 0.08/2/2.6 nM。

體外：Afuresertib (GSK2110183) 對(duì)惡性胸膜間皮瘤 (MPM) 細(xì)胞表現(xiàn)出良好的腫瘤抑制作用。Afuresertib 顯著增加 ACC-MESO-4 和 MSTO-211H 細(xì)胞中的 caspase-3 和 caspase-7 活性以及凋亡細(xì)胞數(shù)量。Afuresertib 強(qiáng)烈地將細(xì)胞周期停滯在 G1 期。Western 印跡分析表明，Afuresertib 增加 p21WAF1/CIP1 的表達(dá)并降低 Akt 底物（包括 GSK-3β 和 FOXO 家族蛋白）的磷酸化。Afuresertib 誘導(dǎo)的 p21 表達(dá)通過誘導(dǎo) FOXO 活性促進(jìn) G1 期停滯。Afuresertib 顯著增強(qiáng)順鉑誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。Afuresertib 調(diào)節(jié) E2F1 和 MYC 的表達(dá)，這與成纖維細(xì)胞核心血清反應(yīng)有關(guān)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：攜帶 BT474 乳腺腫瘤異種移植物的小鼠每天口服 10、30 或 100 mg/kg 的載體或 GSK2110183，連續(xù) 21 天，TGI 分別為 8%、37% 和 61%。小鼠對(duì) GSK2110183 的耐受性良好，給藥 5 天后報(bào)告體重減輕 1-3%，但在研究過程中恢復(fù)。探索了具有 Akt 通路激活的其他腫瘤異種移植模型，以進(jìn)一步證明化合物的功效。用 10、30 和 100 mg/kg 的 GSK2110183 治療的小鼠分別導(dǎo)致 SKOV3 異種移植物的 TGI 為 23%、37% 和 97%[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將 MPM 細(xì)胞接種于 96 孔板中（細(xì)胞密度為 2.5×103 細(xì)胞/孔），并在 37°C 下孵育 24 小時(shí)。接下來，將細(xì)胞在含有指示濃度的 Akt 抑制劑（例如，Afuresertib；50、20、10、5、2、1、0.5、0.2、0.1 和 0.01 μM）的培養(yǎng)基中孵育 72 小時(shí)。接下來，將 MTT 溶液添加到每個(gè)孔中，并將細(xì)胞孵育 4 小時(shí)。最后，將細(xì)胞與裂解緩沖液（0.01 mol/L 氯化氫中的 10% SDS）一起孵育過夜。使用 SpectraMAX M5 分光光度計(jì) [1] 在 550 nm 處測(cè)量吸光度。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Akt2 2 nM (Ki) Akt3 2.6 nM (Ki) Akt1 E17K mutant 0.2 nM (IC50) PKCη 210 nM (IC50) PKC-βI 430 nM (IC50) PKCθ 510 nM (IC50) ROCK 100 nM (IC50)

銷售產(chǎn)品：Erenumab  | Guaiol  | Gentiopicroside  | Inosinic acid  | PA452  | Taletrectinib  | Epristeride  | Ecliptasaponin A  | BAY-850  | Tenofovir Disoproxil

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Yamaji M, et al. Novel ATP-competitive Akt inhibitor Afuresertib suppresses the proliferation of malignant pleural mesothelioma cells. Cancer Med. 2017 Nov;6(11):2646-2659.[2]. Dumble M, et al. Discovery of novel AKT inhibitors with enhanced anti-tumor effects in combination with the MEK inhibitor. PLoS One. 2014 Jun 30;9(6):e100880