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Apalutamide

MCE 國際站：Apalutamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：956104-40-8

純度：0.9993

貨號：HY-16060

中文名稱：阿帕魯胺

Synonyms：ARN-509

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Apalutamide (ARN-509) 是有效，競爭性的雄激素受體 (AR) 拮抗劑，IC50 為 16 nM。

體外：Apalutamide (ARN-509) 在放射配體結合試驗中對 GABAA 受體也表現出低微摩爾親和力 (IC50 3 μM)，因此可能潛在地拮抗 GABA A 處于抑制劑量水平[1]。Apalutamide 是一種有效的雄激素受體 (AR) 拮抗劑，可靶向 AR 配體結合域并阻止 AR 核轉位、DNA 結合和 AR 基因靶點的轉錄[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Apalutamide (ARN-509) 在小鼠和犬體內均表現出低全身清除率、高口服生物利用度和長血漿半衰期，支持每日一次口服給藥。與其較長的終末半衰期一致，Apalutamide 穩態血漿水平在重復劑量研究中增加，導致高 C24hr 水平和低峰谷比 (比率：2.5)。攜帶 LNCaP/AR 異種移植腫瘤的閹割雄性小鼠用 Apalutamide 以 1、10 或 30 mg/kg/day的劑量進行處理。20 只 Apalutamide (30 mg/kg/day) 處理的動物中有 13 只在第 28 天表現出 >50% 的腫瘤體積減少，而 19 只 MDV3100 (30 mg/kg/day) 處理的小鼠中有 3 只[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[1] 在 SHO SCID 雄性小鼠中開展體內異種移植實驗以確定抗腫瘤反應。在異氟烷麻醉下對小鼠進行睪丸切除術，并在注射腫瘤細胞前給予 2-3 天的恢復時間。將 LNCaP/AR(cs) 細胞懸浮在 50% RPMI、50% Matrigel 中，并以 100 μL 的體積注射 5×106 個細胞/異種移植物。每周觀察動物，直到腫瘤生長明顯。從注射后 24 天開始，每周測量一次腫瘤，在注射后 40-60 天，將動物隨機分成具有相等平均值（150-250 mm3）和范圍腫瘤負擔的組。所有化合物（例如，阿帕魯胺，每天 30 毫克/千克）均通過口服管飼法每日給藥。使用 Graphpad Prism 進行統計分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將胰蛋白酶消化的 VCaP 細胞在無酚紅的 RPMI 1640（含 5% CSS）中調節至每毫升 100,000 個細胞的濃度，并以 16 µL 的等分試樣分裝到 CellBIND 384 孔板中。將細胞孵育 48 小時，然后將 16 µL 的配體加入 RPMI 培養基中。對于拮抗劑模式測定，將配體稀釋在同樣含有 30 pM R1881 的培養基中。孵育 7 天后，加入 16 µL CellTiter-Glo 發光細胞活力測定并測量相對發光單位 (RLU)[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：16 nM (Androgen receptor)[1]

銷售產品：Gemcitabine  | 4-Hydroxytamoxifen  | Metformin  | Obeticholic acid  | MS67  | Sorafenib  | Mitoquinone (mesylate)  | Niraparib  | Everolimus  | Capsaicin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Clegg NJ, et al. ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res. 2012 Mar 15;72(6):1494-503.[2]. Smith MR, et al. Phase 2 Study of the Safety and Antitumor Activity of Apalutamide (ARN-509), a Potent Androgen Receptor Antagonist, in the High-risk Nonmetastatic Castration-resistant Prostate Cancer Cohort. Eur Urol. 2016 May 6. pii: S0302-2838(16)30133