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MedChemExpress (M

CAS	198474-05-4	純度	99.95%
分子量	232.21	分子式	C??H?FN?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-101111	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

PF-06840003 (EOS200271) 是一種有口服活性的，選擇性的，可透過血腦屏障的 IDO-1 抑制劑，抑制 hIDO-1， dIDO-1，和 mIDO-1 的IC50 分別為 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

PF-06840003

MCE 國際站：PF-06840003

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101111

CAS：198474-05-4

Synonyms：EOS200271

純度：0.9995

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：PF-06840003 (EOS200271) 是一種有口服活性的，選擇性的，可透過血腦屏障的 IDO-1 抑制劑，抑制 hIDO-1， dIDO-1，和 mIDO-1 的IC50 分別為 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。

體外：PF-06840003 可在體外逆轉 IDO-1 誘導的 T 細胞無能[1]。PF-06840003 在 HeLa 試驗（IC50=1.8 μM）以及 LPS/INFγ 刺激的 THP1 細胞（IC50=1.7 μM）中均表現出活性[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：PF-06840003 與免疫檢查點抑制劑聯合使用，可將小鼠腫瘤內犬尿氨酸水平降低 80% 以上，并抑制小鼠多種臨床前同源模型中的腫瘤生長。PF-0684003 具有良好的預測人體藥代動力學特性，包括預測 t1/2 為 16-19 小時[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：IDO-1

參考文獻：

[1]. Tumang J, et al. PF-06840003: a highly selective IDO-1 inhibitor that shows good in vivo efficacy in combination with immune checkpoint inhibitors. [abstract]. In: Proceedings of the 107th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2016 Apr 16-20; New Orleans, LA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2016;76(14 Suppl):Abstract nr4863.[2]. Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO-1) Inhibitor 3-(5-Fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione (EOS200271/PF-06840003) and Its Characterization as a Potential Clinical Candidate. J Med Chem. 2017 Dec 14;60(23):9617-9629.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。