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Darovasertib

MCE 國(guó)際站：Darovasertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-101569

CAS：1874276-76-2

Synonyms：LXS196; IDE196

純度：0.9942

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Darovasertib (LXS196) 是有效的、選擇性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制劑，對(duì) PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分別為 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潛力用于葡萄膜黑素瘤的研究。

體外：口服給藥后，蛋白激酶 C 抑制劑 Darovasertib (LXS196) 結(jié)合并抑制 PKC，從而阻止 PKC 介導(dǎo)的信號(hào)通路的激活。這可能導(dǎo)致易感腫瘤細(xì)胞中細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)。PKC 是一種在某些類(lèi)型癌細(xì)胞中過(guò)表達(dá)的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，參與腫瘤細(xì)胞的分化、增殖、侵襲和存活[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Darovasertib (LXS196；化合物 9) (15、30、75、150 mg/kg，PO，小鼠) 在 92.1 GNAQ 葡萄膜黑色素瘤異種移植模型中以劑量依賴(lài)性方式抑制腫瘤生長(zhǎng)[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：PKCα 1.9 nM (IC50) PKCθ 0.4 nM (IC50) GSK3β 3.1 μM (IC50)

銷(xiāo)售產(chǎn)品：Quercetin-3-O-β-D-glucose-7-O-β-D-gentiobiosiden  | Paraxanthine  | Flumazenil  | MZP-55  | Myrislignan  | DBCO-PEG24-NHS ester  | TO-PRO 1  | PKI 14-22 amide,myristoylated  | Dapiglutide  | RMC-4998

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Protein Kinase C Inhibitor LXS196[2]. US20180179181.