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Mavacamten

MCE 國際站：Mavacamten

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-109037

CAS：1642288-47-8

Synonyms：MYK461; SAR439152

純度：0.9994

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的調(diào)節(jié)劑，其在牛心臟和人心臟中的 IC50 值分別為 490，711 nM。

體外：Mavacamten 在牛系統(tǒng)中的 IC50 值為 490 nM，在人系統(tǒng)中的 IC50 值為 711 nM，在兔系統(tǒng)中的 IC50 值為 2140 nM，表明對心肌肌球蛋白的選擇性為 4 倍以上[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Mavacamten 治療使 FS 從 52±3% 降至 38±7%。Mavacamten 治療使 FS 從 81±7% 降至 60±13%，相對降低了 25%。在所有測量中，F(xiàn)S 和 Mavacamten 血漿濃度呈線性相關(guān)性，Mavacamten 濃度每增加 100 ng/mL，F(xiàn)S 就會(huì)降低 4.9%[2]。Mavacamten 通過降低心臟肌球蛋白重鏈的腺苷三磷酸酶活性來降低收縮力。長期服用 Mavacamten 可抑制心室肥大、心肌細(xì)胞紊亂和心肌纖維化的發(fā)展，并減弱攜帶肌球蛋白重鏈雜合人類突變的小鼠的肥大和促纖維化基因表達(dá)[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：貓[2] 選取五只貓進(jìn)行研究。成像完成后，開始以 0.3 mg/kg/hr IV 的速度靜脈輸注 Mavacamten (MYK-461 (n=5)) 十分鐘。五分鐘后進(jìn)行聚焦超聲心動(dòng)圖檢查。十分鐘后，將 Mavacamten 輸注速度降低至 0.12 mg/kg/hr IV，抽取血樣并進(jìn)行超聲心動(dòng)圖檢查。如果通過目視檢查發(fā)現(xiàn)心室功能仍然收縮過度或在正常范圍內(nèi)，則再采集一次血樣，并將 Mavacamten 輸注速度增加至 0.36 mg/kg/hr IV，持續(xù)十分鐘。五分鐘后進(jìn)行聚焦超聲心動(dòng)圖檢查。十分鐘后，將 Mavacamten 輸注速度降低至 0.15 mg/kg/hr IV，抽取血樣并進(jìn)行超聲心動(dòng)圖檢查[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：490 nM (bovine cardiac), 711 nM (human cardiac)[1].

銷售產(chǎn)品：Verinurad  | Lycorine (hydrochloride)  | Glimepiride  | BS3 Crosslinker  | Regadenoson  | CPM  | Motesanib  | Trazodone (hydrochloride)  | Groenlandicine  | Isomangiferin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kawas RF, et al. A small-molecule modulator of cardiac myosin acts on multiple stages of the myosin chemomechanical cycle. J Biol Chem. 2017 Oct 6;292(40):16571-16577.[2]. Stern JA, et al. A Small Molecule Inhibitor of Sarcomere Contractility Acutely Relieves Left Ventricular Outflow Tract Obstruction in Feline Hypertrophic Cardiomyopathy. PLoS One. 2016 Dec 14;11(12):e0168407.[3]. Green EM, et al. A small-molecule inhibitor of sarcomere contractility suppresses hypertrophic cardiomyopathy in mice. Science. 2016 Feb 5;351(6273):617-21.