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NMS-873

MCE 國際站：NMS-873

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15713

CAS：1418013-75-8

純度：99.87%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：NMS-873 是一種有效，選擇性的 VCP/p97 變構(gòu)抑制劑，IC50 值為 30 nM。

體外：NMS-873 對一組腫瘤細(xì)胞系具有抗增殖作用，IC50 值范圍為 0.08 μM 至 2 μM。對于 HCT116 和 HeLa 細(xì)胞，IC50 值分別為 0.4 μM 和 0.7 μM。NMS-873 降低 VCP 對胰蛋白酶消化的敏感性，防止 linker-D2 結(jié)構(gòu)域的降解。NMS-873 在與其抗增殖 IC50 值一致的劑量下誘導(dǎo) poly-Ub 蛋白的明顯、劑量依賴性積累和細(xì)胞周期蛋白 E 和 Mcl-1 的穩(wěn)定[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

細(xì)胞實驗：將細(xì)胞以每孔 1,600 個細(xì)胞的密度接種于 384 孔白色透明底板中。接種 24 小時后，用化合物處理細(xì)胞（每種化合物有 8 個稀釋點，一式兩份），并在 37°C 和 5% CO2 環(huán)境下再孵育 72 小時。然后裂解細(xì)胞，使用 Promega 的耐熱螢火蟲熒光素酶測定法測定每孔中的 ATP 含量，以此作為細(xì)胞存活率的衡量標(biāo)準(zhǔn)。IC50 值是使用處理過的細(xì)胞相對于未處理對照的生長百分比來計算的。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實驗：使用改進(jìn)的 NADH 偶聯(lián)分析法46，通過監(jiān)測反應(yīng)中的 ADP 形成來評估重組野生型 VCP 及其突變體的 ATPase 活性和動力學(xué)參數(shù)。由于 ADP 和 NADH 是 VCP ATPase 活性的 ATP 競爭性抑制劑，因此將 NADH 偶聯(lián)分析的標(biāo)準(zhǔn)方案修改為兩步程序。在第一部分中，ATP 再生系統(tǒng)（40 U/mL 丙酮酸激酶和 3 mM 磷酸烯醇式丙酮酸）回收由 VCP 活性產(chǎn)生的 ADP，保持底物濃度恒定（從而防止產(chǎn)物抑制）并積累化學(xué)計量的丙酮酸。在第二部分中，用 30 mM EDTA 和 250 μM NADH 猝滅 VCP 酶促反應(yīng)，并用 40 U/mL 乳酸脫氫酶進(jìn)行化學(xué)計量氧化以減少積累的丙酮酸。使用 Tecan Safire 2 讀數(shù)板在 340 nm 處測量 NADH 濃度的下降。該測定在 96 孔或 384 孔 UV 板中進(jìn)行，反應(yīng)緩沖液含有 50 mM Hepes、pH 7.5、0.2 mg/mL BSA、10 mM MgCl2 和 2 mM DTT。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：30 nM[1]

銷售產(chǎn)品：Chitinase-like 3/YM1, Mouse (HEK293, His)  | Asp-Asp-Asp-Asp-Asp-Asp  | Lupiwighteone  | Ilexgenin A  | Acetylcholine-d9 (chloride)  | Palonosetron (hydrochloride)  | Domperidone  | Tyrphostin 23  | Maleic Acid  | Denatonium (benzoate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Paola Magnaghi, et al. Covalent and allosteric inhibitors of the ATPATP ase VCP/p97 induce cancer cell death. Nat Chem Biol. 2013 Jul 28. doi: 10.1038/nchembio.1313.