目錄:MedChemExpress LLC>>信號(hào)通路>> GW788388
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更新時(shí)間:2024-12-05 09:22:11瀏覽次數(shù):54評(píng)價(jià)
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CAS | 452342-67-5 | 純度 | 99.92% |
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分子量 | 425.48 | 分子式 | C??H??N?O? |
供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL |
貨號(hào) | HY-10326 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥 |
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
MCE 國(guó)際站:GW788388
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號(hào):HY-10326
CAS:452342-67-5
純度:99.92%
存儲(chǔ)條件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:GW788388 是一種有效的 ALK5 抑制劑,IC50 值 18 nM;同時(shí)抑制 TGF-β II 型受體 和激活素 II 型受體的活性,但對(duì) BMP II 型受體無作用。
體內(nèi):GW788388 口服給藥 5 周可顯著減少 db/db 小鼠的腎纖維化并降低腎臟細(xì)胞外基質(zhì)沉積的關(guān)鍵介質(zhì)的 mRNA 水平[1]。GW788388 (50 mg/kg/天,口服) 顯著減弱 MI 動(dòng)物的收縮功能障礙,同時(shí)減弱非梗死區(qū)的活化(磷酸化)Smad2 (P [2]。GW788388 以 1 mg/kg 的劑量每天兩次 (b.i.d.) 將膠原蛋白 IA1 的表達(dá)減少 80%。GW788388 在嘌呤霉素氨基核苷誘導(dǎo)的腎纖維化模型中以 10 mg/kg 每天一次(u.i.d.)口服給藥時(shí)顯著降低膠原蛋白 IA1 mRNA 的表達(dá)[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn):術(shù)后一周,假手術(shù)(N=6)和梗塞動(dòng)物(N=10)隨機(jī)接受 ALK5 抑制劑 GW788388(GSK)治療,劑量為 50 mg/kg/天,通過管飼法給藥,該藥物已被證明可顯著減弱二甲基亞硝胺誘發(fā)的肝病嚙齒動(dòng)物模型中的膠原蛋白過度表達(dá)。未經(jīng)治療的大鼠,即假手術(shù)(N=9)和 MI 動(dòng)物(N=15),用載體(1% 羧甲基纖維素溶液)管飼。四只患有 MCE 的動(dòng)物尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
銷售產(chǎn)品:Flavin adenine dinucleotide | Sakuranetin | Morin | IPAG | M-1211 | Lazertinib | Minoxidil sulfate | Lusutrombopag | KB02-JQ1 | Isotretinoin
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Petersen M, et al. Oral administration of GW788388, an inhibitor of TGF-beta type I and II receptor kinases, decreases renal fibrosis. Kidney Int, 2008, 73(6), 705-715. [2]. Tan SM, et al. Targeted inhibition of activin receptor-like kinase 5 signaling attenuates cardiac dysfunction following myocardial infarction. Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2010, 298(5), H1415-1425. [3]. Gellibert F, et al. Discovery of 4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}-N-(tetrahydro-2H- pyran-4-yl)benzamide (GW788388): a potent, selective, and orally active transforming growth factor-beta type I receptor inhibitor. J Med Chem. 2006, 49
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。
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