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HC-030031.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">HC-030031

MCE 國際站：HC-030031.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">HC-030031

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15064

CAS：HC-030031.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">349085-38-7

純度：99.97%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：HC-030031 是一種有效的選擇性的 TRPA1 抑制劑，拮抗 AITC 和福爾馬林誘發的鈣流入，IC50 分別為 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。

體外：無論使用何種激動劑，HC-030031 都以相似的效力可逆地阻斷 TRPA1 電流；這包括阻斷由可逆激動劑 (如 AITC) 或不可逆激動劑 (如 N-甲基馬來酰亞胺) 引起的電流。HC-030031 阻斷 N-甲基馬來酰亞胺激活 TRPA1，后者通過半胱氨酸修飾不可逆地打開通道。HC-030031 不會阻斷由 TRPV1、TRPV3、TRPV4、hERG 或 NaV1.2 通道介導的電流[1]。HC-030031 相對于肉桂醛或異硫氰酸烯_丙酯 (AITC 或芥子油) 誘導的 TRPA1 激活的效力分別為 4.9 和 7.5 μM (IC50)。這些發現與之前報道的 6.2 μM 的 IC50 對 TRPA1 的 AITC 激活相似。使用穩定表達人 TRPA1 的 HEK-293 細胞在 FLIPR 鈣流入測定中測試 HC-030031 阻斷 TRPA1 激活的能力。在添加 EC60 濃度的肉桂醛或 AITC 之前，將濃度為 0.3 至 60 μM 的 HC-030031 與細胞一起孵育 10 分鐘。HC-030031 以劑量依賴性方式阻斷肉桂醛和 AITC 誘導的鈣內流，IC50 值分別為 4.9 和 7.5 μM[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：將 AITC (10%; 50 μL) 注射到大鼠后爪后，HC-030031 (300 mg/kg) 在前 5 分鐘內顯著減少退縮。在一小時的剩余時間內，HC-030031 降低了退縮頻率，這一結果反映了在福爾馬林引起的退縮中觀察到的效果[1]。在大鼠中，口服 HC-030031 以 100 mg/kg 的劑量減少 AITC 誘導的傷害性行為。此外，口服 HC-030031 (100 mg/kg) 顯著逆轉完-全弗氏佐劑 (CFA) 誘導的炎癥性疼痛的更慢性模型和神經性疼痛的脊神經結扎模型中的機械超敏反應。口服給藥后 1 小時，HC-030031 顯著縮短了注射 1% AITC 后的提升持續時間 (p[2]。HC-030031 完-全逆轉發炎小鼠中增強的機械放電[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：所有實驗均使用雄性 Sprague-Dawley 大鼠 (200-500 g)。使用 HC-030031 (100, 300 mg/kg)。對于所有實驗，HC-030031 懸浮于 0.5% 甲基纖維素中，并以 10 mL/kg 的體積口服給藥。將萘普生 (20 mg/kg) 溶解于無菌水中，口服給藥，作為 CFA 實驗的陽性對照。將普瑞巴林 (20 mg/kg) 溶解于無菌水中，口服給藥，作為神經性疼痛實驗的陽性對照。使用成年雄性 C57BL/6 小鼠 (8-12 周齡)。將 30 µL 未稀釋的 CFA 乳液注射到小鼠左足底后爪內側。載體對照組注射 30 µL 無菌 0.9% 鹽水溶液。注射兩天后，在超敏反應達到高峰時，使用數字卡尺 (VWR) 測量后爪中點的炎癥程度。在一個實驗中，在 CFA 注射后 2 天將膜不通透性鈉通道抑制劑利多_卡因 N-乙基溴（也稱為 QX-314，（0.2% 鹽水；30 µL）與或不與 TRPA1 激動劑肉桂醛 (30 µM) 一起注射到左后爪跖部。在另一個實驗中，在 CFA 注射后 2 天將 TRPA1 拮抗劑 HC-030031（100 µg 溶于 30 µL 0.5% DMSO 和 0.25% Tween-80 的 PBS 溶液中）注射到左后爪跖部。載體對照用 30 µL 0.5% DMSO 和 0.25% Tween-80 的 PBS 溶液注射。所有行為分析均在注射 QX-314、HC-030031 或載體后 1 至 4 小時內完成。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：在測定前 24 小時，將穩定表達人類 TRPA1 的 HEK-293 細胞以 20,000 個細胞/孔的密度接種到 384 孔板中。在測定當天，將細胞在室溫下加入 4 μM Fluo-4 染料和 0.08% 普盧蘭酸，在由 Hank 平衡鹽溶液（補充有 20 mM HEPES、2.5 mM 丙磺舒和 4% TR-40）組成的測定緩沖液中孵育 1 小時。使用熒光成像板讀取器 (FLIPR) TETRA 進行鈣流入測定。在拮抗劑測試之前，為 TRPA1 激動劑肉桂醛和 AITC 生成濃度-反應曲線，以便確定 EC60 濃度。HC-030031 的滴定由 DMSO 原液制成，在測定中將 DMSO 保持為 0.4% 的常數。將拮抗劑與細胞一起孵育 10 分鐘，然后加入 EC60 濃度的肉桂醛（18 μM）或 AITC（6 μM），并再監測鈣流入 10 分鐘[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：TRPA1[1]

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參考文獻：

[1]. McNamara CR, et al. TRPA1 mediates formalin-induced pain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Aug 14;104(33):13525-30. [2]. Eid SR, et al. HC-030031, a TRPA1 selective antagonist, attenuates inflammatory- and neuropathy-induced mechanical hypersensitivity. Mol Pain. 2008 Oct 27;4:48. [3]. Lennertz RC, et al. TRPA1 mediates mechanical sensitization in nociceptors during inflammation. PLoS One. 2012;7(8):e43597. [4]. Miyake T, et al. Cold sensitivity of TRPA1 is unveiled by the prolyl hydroxylation blockade-induced sensitization to ROS. Nat Commun. 2016 Sep 15;7:12840. [5]. So K, et al. Hypoxia-induced sensitisation of TRPA1 in painful dysesthesia evoked by transient hindlimb ischemia/reperfusion in mice. Sci Rep. 2016 Mar 17;6:23261.