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Formoterol

MCE 國際站：Formoterol fumarate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0010

CAS：43229-80-7

中文名稱：富馬酸福莫特羅

Synonyms：(±Formoterol fumarate

純度：99.95%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Formoterol ((±)Formoterol) fumarate 是長效的 β2-腎上腺素受體激動劑。

生物活性：富馬酸福莫特羅（Formoterol）是一種強效、選擇性和長效 β2-腎上腺素能受體激動劑。IC50 值：懷孕的 C3H/HeN 品系小鼠中為 2.1 nM[5] 靶點：β2 受體布地奈德/福莫特羅在單個吸入器中用于維持治療和緩解治療，現已成為治療控制不佳的哮喘的既定治療選擇[4]。體外：長效 β(2) 激動劑福莫特羅和糖皮質激素地塞米松顯著降低了 BEAS-2B 細胞中 HRV 誘導的 ERK 磷酸化、Fra-1 和 MMP-9 表達[3]。體內實驗：在這項雙盲、隨機對照試驗中，比較了吸入布地奈德/福莫特羅（劑量分別為 200 μg 和 12 μg）組合與布地奈德（200 μg）/沙丁胺醇（200 μg）通過定量吸入器和儲霧罐給藥對 5-15 歲輕度哮喘急性發作[改良肺指數評分 (MPIS) 介于 6-8 分]兒童的支氣管擴張作用。主要結果是兩組在給藥后 1、5、15、30、60 分鐘的 FEV1（占預計值的百分比）[1]。評估了 15 項隨機、安慰劑對照臨床試驗，其中包括 COPD 患者：茚達特羅 75 μg 每日一次（n = 2 項研究），茚達特羅 150 μg 每日一次（n = 5），茚達特羅 300 μg 每日一次（n = 4），FOR/BUD 9/160 μg 每日兩次（n = 2），FOR/BUD 9/320 μg 每日兩次（n = 2），SAL/FP 50/500 μg 每日兩次（n = 4），以及 SAL/FP 50/250 μg 每日兩次（n = 1）[2]。臨床試驗：糠酸莫米松/福莫特羅聯合用藥與糠酸莫米松單藥治療持續性哮喘的療效（研究 P04073）。噬菌體3

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參考文獻：

[1]. Arun JJ, Lodha R, Kabra SK. Bronchodilatory effect of inhaled budesonide/formoterol and budesonide/salbutamol in acute asthma: a double-blind, randomized controlled trial.BMC Pediatr. 2012 Mar 7;12:21.
[2]. Cope S, Kraemer M, Zhang J, Efficacy of indacaterol 75 μg versus fixed-dose combinations of formoterol-budesonide or salmeterol-fluticasone for COPD: a network meta-analysis. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 2012;7:415-20.
[3]. Tacon CE, Newton R, Proud D, Rhinovirus-induced MMP-9 expression is dependent on Fra-1, which is modulated by formoterol and dexamethasone. J Immunol. 2012 May 1;188(9):4621-30.
[4]. Zhong N, Lin J, Mehta P, Real-life effectiveness of budesonide/formoterol maintenance and reliever therapy in asthma patients across Asia: SMARTASIA study. BMC Pulm Med. 2013 Apr 4;13(1):22.
[5]. Shinkai N, Takasuna K, Takayama S. Tocolytic activity of formoterol against premature delivery in mice. J Pharm Pharmacol. 2002 Dec;54(12):1637-43.