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Liquiritigenin

MCE 國(guó)際站：Liquiritigenin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-N0377

CAS：578-86-9

中文名稱：甘草素

Synonyms：甘草素; 4',7-Dihydroxyflavanone

純度：99.49%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Liquiritigenin是從甘草中分離出的黃烷酮，它是一種高度選擇性的雌激素受體β (ERβ) 激動(dòng)劑，用于活化ERE tk-Luc的 EC50 值為36.5 nM。

生物活性：Liquiritigenin 是一種從 Glycyrrhiza uralensis 中分離出來(lái)的黃烷酮，是一種高選擇性雌激素受體 β (ERβ) 激動(dòng)劑，具有 EC₅₀/ b > 36.5 nM，用于激活 ERE tk-Luc。 IC50 和目標(biāo)：EC50：36.5 nM（激活 ERE tk-Luc）^[1] 體外： 甘草素產(chǎn)生劑量反應(yīng)在用 ERβ 而不是 ERα 轉(zhuǎn)染的 U2OS 細(xì)胞中激活 ERE tk-Luc。 Liquiritigenin 對(duì) ERβ 而非 ERα 產(chǎn)生劑量依賴性激活和 CECR6、NKG2E 和 NKD 的時(shí)間依賴性增加。甘草素的 ERβ 選擇性是由于將共激活劑類固醇受體共激活劑 2 選擇性募集到靶基因。 Liquiritigenin 對(duì) ERα 和 ERβ 表現(xiàn)出相似的結(jié)合親和力，并導(dǎo)致 SRC-2 選擇性地募集到 ERβ 細(xì)胞中的靶基因^[1]。甘草素預(yù)處理MC3T3-E1細(xì)胞可防止MG誘導(dǎo)的成骨細(xì)胞MC3T3-E1細(xì)胞死亡和蛋白加合物、細(xì)胞內(nèi)活性氧、線粒體超氧化物、心磷脂過(guò)氧化和TNF-α的產(chǎn)生^{[2]。 體內(nèi)：在小鼠異種移植模型中，甘草素不會(huì)刺激 MCF-7 乳腺癌細(xì)胞的子宮大小或腫瘤發(fā)生[1]。甘草素治療可顯著降低血清和海馬中促炎細(xì)胞因子的濃度，包括白細(xì)胞介素 (IL)-6、IL-1β 和腫瘤壞死因子 (TNF)-α[3]。}

體外：Liquiritigenin 在轉(zhuǎn)染有 ERβ 而不是 ERα 的 U2OS 細(xì)胞中產(chǎn)生 ERE tk-Luc 的劑量反應(yīng)激活。Liquiritigenin 對(duì) ERβ 而非 ERα 產(chǎn)生劑量依賴性激活和 CECR6、NKG2E 和 NKD 的時(shí)間依賴性增加。Liquiritigenin 的 ERβ 選擇性是由于將共激活劑類固醇受體共激活劑 2 選擇性募集到靶基因。Liquiritigenin 對(duì) ERα 和 ERβ 表現(xiàn)出相似的結(jié)合親和力，并導(dǎo)致 SRC-2 選擇性地募集到 ERβ 細(xì)胞中的靶基因[1]。Liquiritigenin 預(yù)處理MC3T3-E1細(xì)胞可防止MG誘導(dǎo)的成骨細(xì)胞 MC3T3-E1 細(xì)胞死亡和蛋白加合物、細(xì)胞內(nèi)活性氧、線粒體超氧化物、心磷脂過(guò)氧化和 TNF-α 的產(chǎn)生[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：在小鼠異種移植模型中，Liquiritigenin 不會(huì)刺激 MCF-7 乳腺癌細(xì)胞的子宮大小或腫瘤發(fā)生[1]。Liquiritigenin 處理可顯著降低血清和海馬中促炎細(xì)胞因子的濃度，包括白細(xì)胞介素 (IL)-6、IL-1β 和腫瘤壞死因子 (TNF)-α[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠：將 MCF-7（250,000）細(xì)胞移植到裸鼠腎包膜下。每組 5 只小鼠使用滲透泵持續(xù)輸注，其中含有載體、E2（0.4 毫克）或甘草素（2 毫克），輸注速度為 2.5 μL/h，持續(xù) 1 個(gè)月。治療一個(gè)月后，切除腫瘤和子宮并進(jìn)行分析[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：使用 ERα 和 ERβ 競(jìng)爭(zhēng)性檢測(cè)試劑盒測(cè)定甘草素與純?nèi)L(zhǎng) ERα 和 ERβ 的相對(duì)結(jié)合親和力。在存在越來(lái)越多的競(jìng)爭(zhēng)性配體或提取物的情況下，使用帶有熒光素激發(fā)（485 nM）和發(fā)射（530 nM）濾光片的 GENios Pro 微孔板讀數(shù)儀測(cè)定與 ERα 和 ERβ 結(jié)合的熒光團(tuán)標(biāo)記雌激素的熒光偏振[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 36.5 nM (activation of the ERE tk-Luc)[1]

銷售產(chǎn)品：Eltrombopag  | Copanlisib  | Coenzyme A  | Topotecan (hydrochloride)  | Sorafenib (Tosylate)  | 2-Ketoglutaric acid  | Clovibactin  | Cerivastatin (sodium)  | Eganelisib  | Ryanodine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Mersereau JE, et al. Liquiritigenin is a plant-derived highly selective estrogen receptor beta agonist. Mol Cell Endocrinol. 2008 Feb 13;283(1-2):49-57.
[2]. Suh KS, et al. Protective effect of liquiritigenin against methylglyoxal cytotoxicity in osteoblastic MC3T3-E1 cells. Food Funct. 2014 Jul 25;5(7):1432-40.
[3]. Tao W, et al. Liquiritigenin reverses depression-like behavior in unpredictable chronic mild stress-induced mice by regulating PI3K/Akt/mTOR mediated BDNF/TrkB pathway. Behav Brain Res. 2016 Jul 15;308:177-86.