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天然產物

MedChemExpress (M

CAS	578-86-9	純度	99.49%
分子量	256.25	分子式	C??H??O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
貨號	HY-N0377	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

Liquiritigenin是從甘草中分離出的黃烷酮，它是一種高度選擇性的雌激素受體β (ERβ) 激動劑，用于活化ERE tk-Luc的 EC50 值為36.5 nM。

詳細介紹

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Liquiritigenin

MCE 國際站：Liquiritigenin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-N0377

CAS：578-86-9

中文名稱：甘草素

Synonyms：甘草素; 4',7-Dihydroxyflavanone

純度：99.49%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Liquiritigenin是從甘草中分離出的黃烷酮，它是一種高度選擇性的雌激素受體β (ERβ) 激動劑，用于活化ERE tk-Luc的 EC50 值為36.5 nM。

生物活性：Liquiritigenin 是一種從 Glycyrrhiza uralensis 中分離出來的黃烷酮，是一種高選擇性雌激素受體 β (ERβ) 激動劑，具有 EC₅₀/ b > 36.5 nM，用于激活 ERE tk-Luc。 IC50 和目標：EC50：36.5 nM（激活 ERE tk-Luc）^[1] 體外： 甘草素產生劑量反應在用 ERβ 而不是 ERα 轉染的 U2OS 細胞中激活 ERE tk-Luc。 Liquiritigenin 對 ERβ 而非 ERα 產生劑量依賴性激活和 CECR6、NKG2E 和 NKD 的時間依賴性增加。甘草素的 ERβ 選擇性是由于將共激活劑類固醇受體共激活劑 2 選擇性募集到靶基因。 Liquiritigenin 對 ERα 和 ERβ 表現出相似的結合親和力，并導致 SRC-2 選擇性地募集到 ERβ 細胞中的靶基因^[1]。甘草素預處理MC3T3-E1細胞可防止MG誘導的成骨細胞MC3T3-E1細胞死亡和蛋白加合物、細胞內活性氧、線粒體超氧化物、心磷脂過氧化和TNF-α的產生^{[2]。體內：在小鼠異種移植模型中，甘草素不會刺激 MCF-7 乳腺癌細胞的子宮大小或腫瘤發生^[1]。甘草素治療可顯著降低血清和海馬中促炎細胞因子的濃度，包括白細胞介素 (IL)-6、IL-1β 和腫瘤壞死因子 (TNF)-α^[3]。}

體外：Liquiritigenin 在轉染有 ERβ 而不是 ERα 的 U2OS 細胞中產生 ERE tk-Luc 的劑量反應激活。Liquiritigenin 對 ERβ 而非 ERα 產生劑量依賴性激活和 CECR6、NKG2E 和 NKD 的時間依賴性增加。Liquiritigenin 的 ERβ 選擇性是由于將共激活劑類固醇受體共激活劑 2 選擇性募集到靶基因。Liquiritigenin 對 ERα 和 ERβ 表現出相似的結合親和力，并導致 SRC-2 選擇性地募集到 ERβ 細胞中的靶基因[1]。Liquiritigenin 預處理MC3T3-E1細胞可防止MG誘導的成骨細胞 MC3T3-E1 細胞死亡和蛋白加合物、細胞內活性氧、線粒體超氧化物、心磷脂過氧化和 TNF-α 的產生[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：在小鼠異種移植模型中，Liquiritigenin 不會刺激 MCF-7 乳腺癌細胞的子宮大小或腫瘤發生[1]。Liquiritigenin 處理可顯著降低血清和海馬中促炎細胞因子的濃度，包括白細胞介素 (IL)-6、IL-1β 和腫瘤壞死因子 (TNF)-α[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠：將 MCF-7（250,000）細胞移植到裸鼠腎包膜下。每組 5 只小鼠使用滲透泵持續輸注，其中含有載體、E2（0.4 毫克）或甘草素（2 毫克），輸注速度為 2.5 μL/h，持續 1 個月。治療一個月后，切除腫瘤和子宮并進行分析[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：使用 ERα 和 ERβ 競爭性檢測試劑盒測定甘草素與純全長 ERα 和 ERβ 的相對結合親和力。在存在越來越多的競爭性配體或提取物的情況下，使用帶有熒光素激發（485 nM）和發射（530 nM）濾光片的 GENios Pro 微孔板讀數儀測定與 ERα 和 ERβ 結合的熒光團標記雌激素的熒光偏振[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 36.5 nM (activation of the ERE tk-Luc)[1]

參考文獻：

[1]. Mersereau JE, et al. Liquiritigenin is a plant-derived highly selective estrogen receptor beta agonist. Mol Cell Endocrinol. 2008 Feb 13;283(1-2):49-57.
[2]. Suh KS, et al. Protective effect of liquiritigenin against methylglyoxal cytotoxicity in osteoblastic MC3T3-E1 cells. Food Funct. 2014 Jul 25;5(7):1432-40.
[3]. Tao W, et al. Liquiritigenin reverses depression-like behavior in unpredictable chronic mild stress-induced mice by regulating PI3K/Akt/mTOR mediated BDNF/TrkB pathway. Behav Brain Res. 2016 Jul 15;308:177-86.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。