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SPR741

MCE 國際站：SPR741 acetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P1649B

Synonyms：NAB741 acetate

純度：99.55%

存儲條件：Sealed storage, away from moisture Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：SPR741 acetate (NAB741 acetate) 是衍生自多粘菌素 B 的陽離子肽，是一種增效劑分子。SPR741 acetate 可提高革蘭氏陰性細菌外膜的通透性，用于抑制嚴重的革蘭氏陰性細菌感染。SPR741 acetate 抑制具有多重耐藥性的革蘭氏陰性細菌。當與抗生素結合使用時，SPR741 acetate 具有擴展抗生素活性譜的能力。

生物活性：SPR741 acetate (NAB741 acetate) 是一種衍生自多粘菌素 B 的陽離子肽，是一種增效劑分子。 SPR741 acetate 增加革蘭氏陰性細菌外膜的通透性，用于治療嚴重的革蘭氏陰性細菌感染。 SPR741 acetate 可抑制多重耐藥的革蘭氏陰性細菌。當與 SPR741 acetate^[1][2] 聯(lián)合使用時，抗生素的活性譜可以拓寬。 體外：SPR741 增強抗生素，這些抗生素是 E 中 AcrAB-TolC 外排泵的底物。大腸桿菌，有效地規(guī)避了這種泵對內在抗生素耐藥性的貢獻。大腸桿菌對某些由外膜和 AcrAB-TolC 外排系統(tǒng)介導的抗生素的內在耐藥性可以通過將抗生素與 SPR741 結合來克服或規(guī)避，但主要由于外排引起的內在耐藥性增強可能是有限的^[1].
SPR741 作為獨立藥物缺乏顯著的抗菌活性，但與革蘭氏陰性菌的外膜相互作用以增加滲透性，從而促進聯(lián)合給藥抗生素在內部的積累病原體^[2]。 體內：SPR741 具有透化革蘭氏陰性菌外膜的能力，從而使它們對疏水性抗生素敏感。與多粘菌素 B 相比，SPR741 具有顯著的安全性，多粘菌素 B 在人體中具有嚴重的劑量限制性腎毒性。在多天的嚙齒動物和非人靈長類動物研究中，多粘菌素 B 在遠低于 SPR741^[1] 的暴露標準化劑量下表現(xiàn)出腎毒性。

體外：SPR741 增強了作為大腸桿菌 AcrAB-TolC 外排泵底物的抗生素，有效地規(guī)避了該泵對內在抗生素耐藥性的影響。 通過將抗生素與 SPR741 組合，可以克服或規(guī)避大腸桿菌對外膜和 AcrAB-TolC 外排系統(tǒng)介導的某些抗生素的內在耐藥性，但主要由外排引起的內在耐藥性的增強可能會受到限制[1]。SPR741 作為獨立藥物缺乏顯著的抗菌活性，但與革蘭氏陰性菌的外膜相互作用，增加滲透性，從而改善聯(lián)合給藥抗生素在病原體內的積累[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：SPR741 acetate 具有透化革蘭氏陰性菌外膜的能力，從而使它們對疏水性抗生素敏感。與多粘菌素 B 相比，SPR741 acetate 具有顯著的安全性，多粘菌素 B 在人體中具有嚴重的劑量限制性腎毒性。在多天的嚙齒動物和非人靈長類動物研究中，多粘菌素 B 在遠低于 SPR741的暴露標準化劑量下表現(xiàn)出腎毒性[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Corbett D, et al. Potentiation of Antibiotic Activity by a Novel Cationic Peptide: Potency and Spectrum of Activity of SPR741. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jul 25;61(8). pii: e00200-17.
[2]. Eckburg PB, et al. Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Drug Interaction Potential of SPR741, an Intravenous Potentiator, after Single and Multiple Ascending Doses and When Combined with β-Lactam Antibiotics in Healthy Subjects. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Aug 23;63(9). pii: e00892-19.