目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Lopinavir
| CAS | 192725-17-0 | 純度 | 99.71% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 628.8 | 分子式 | C??H??N?O? |
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL;25 mg;50 mg;100 mg;250 mg;500 mg |
| 貨號 | HY-14588 | 應用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥 |
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MCE 國際站：Lopinavir
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-14588
CAS：192725-17-0
中文名稱：洛匹那韋
Synonyms：洛匹那韋; ABT-378
純度：99.71%
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：Lopinavir (ABT-378) 是一種高效、選擇性肽模擬 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制劑，對野生型和突變型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值為 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通過阻止 HIV-1 的成熟而起作用，從而阻斷其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制劑，IC50 為 14.2 μM。
生物活性：Lopinavir (ABT-378) 是一種高效、選擇性的 HIV-1 蛋白酶 擬肽抑制劑，Kis 為 1.3 至 3.6 pM 用于野生型和突變型 HIV 蛋白酶。 Lopinavir 的作用是阻止 HIV-1 的成熟，從而阻斷其傳染性[1][2]。 Lopinavir 還是一種SARS-CoV 3CLpro 抑制劑，IC50 為 14.2 μM[3 ]。 體外：HIV-1 蛋白酶是產(chǎn)生成熟的感染性病毒的必需酶[1]。
洛匹那韋有效抑制野生型和突變型 HIV 蛋白酶（Ki= 1.3 至 3.6 pM），阻斷實驗室和臨床 1 型 HIV 菌株的復制（EC50=0.006 至 0.017 μM)，并在體內(nèi)對 Ritonavir 選擇的突變 HIV 保持高效力 (EC50=≤0.06 μM)[2]。 體內(nèi)與低劑量利托那韋共同給藥可顯著改善洛匹那韋的藥代動力學特性，從而改善其抗 HIV-1 蛋白酶的活性[1]。
體外：HIV-1 蛋白酶是產(chǎn)生成熟的感染性病毒的必需酶[1]。 Lopinavir 有效抑制野生型和突變型 HIV 蛋白酶 (Ki=1.3 至 3.6 pM)，阻止 HIV 菌株的復制 (EC50=0.006 至 0.017 μM)，并在體內(nèi)保持對利托那韋選擇的突變 HIV 的高效力 (EC 50=≤0.06 μM)[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內(nèi)：與低劑量利托那韋共同給藥可顯著改善 Lopinavir 的藥代動力學特性，從而改善其抗 HIV-1 蛋白酶的活性[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target：HIV-1
銷售產(chǎn)品：I-BET151 | GNE-7915 | Fenofibrate | 5-Aminolevulinic acid (hydrochloride) | Gambogenic acid | N-Formyl-Met-Leu-Phe | Hyocholic Acid | Pomalidomide | Gelucire 44/14 | Vismodegib
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Cvetkovic RS, et al. Lopinavir/ritonavir: a review of its use in the management of HIV infection. Drugs. 2003;63(8):769-802.
[2]. Sham HL, et al. ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother. 1998;42(12):3218-3224.
[3]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務；
• 設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
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