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MM-401

MCE 國際站：MM-401 TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19554A

CAS：1442106-11-7

純度：99.62%

存儲條件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：MM-401 (TFA) 是一種 MLL1 H3K4 甲基轉移酶抑制劑。MM-401 通過阻斷 MLL1-WDR5 相互作用來抑制 MLL1 活性（IC50 值為 0.32 µM）。MM-401 可誘導細胞周期停滯、凋亡和分化。MM-401 可用于 MLL 白血病的研究。

生物活性：MM-401 (TFA) 是一種 MLL1 H3K4 甲基轉移酶抑制劑。 MM-401 通過阻斷 MLL1-WDR5 相互作用來抑制 MLL1 活性 (IC₅₀ = 0.32 µM)。 MM-401 可誘導細胞周期停滯、凋亡和分化。 MM-401可用于MLL白血病的研究^[1]。IC50 & Target:Ki: < 1 nM (WDR5)； IC50：0.9 nM（WDR5-MLL1 相互作用），0.32 µM (MLL1)^[1]。體外：MM-401 保持高結合力對 WDR5 的親和力，K_i 值為 < 1 nM，并破壞 WDR5-MLL1 相互作用，IC₅₀ 值為 0.9 nM^[1] .
MM-401 能夠通過阻斷 MLL1-WDR5 相互作用以及復雜的組裝來特異性抑制 MLL1 活性（IC₅₀ 值為 0.32μM）^[1].
MM-401（20 μM；48 小時）特異性抑制細胞中 MLL1 依賴性 H3K4 甲基化^[1]。
MM-401 在 MLL-AF9 中誘導類似的變化轉錄組為 MLL1 缺失^[1]。
MM-401（10、20、40 μM；48 小時）通過誘導細胞周期停滯、細胞凋亡來特異性抑制 MLL 白血病細胞的生長^[1]。

體外：MM-401 對 WDR5 具有較高的結合親和力，Ki 50 值為 0.9 nM[1]。MM-401 能夠通過阻斷 MLL1-WDR5 相互作用從而抑制復合物組裝，特異性抑制 MLL1 活性（IC50 值為 0.32µM）[1]。MM-401（20 μM；48 小時）特異性抑制細胞中 MLL1 依賴性的 H3K4 甲基化[1]。MM-401 誘導的 MLL-AF9 轉錄組變化與 MLL1 缺失類似[1]。MM-401（10、20、40 μM；48 小時）通過誘導細胞周期停滯、細胞凋亡特異性抑制 MLL 白血病細胞的生長[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Ki: [1].

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參考文獻：

[1]. Fang Cao, et al. Targeting MLL1 H3K4 methyltransferase activity in mixed-lineage leukemia. Mol Cell. 2014 Jan 23;53(2):247-61.