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MedChemExpress (M

CAS	1421693-22-2	純度	99.76%
分子量	394.45	分子式	C??H??FN?O?S?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL;50 mg;100 mg;1 mg;2 mg;5 mg;10 mg
貨號	HY-12445	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制劑，其對CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分別為 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下調 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一種 Rab11 的抑制劑。

詳細介紹

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Asnuciclib

MCE 國際站：Asnuciclib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12445

CAS：1421693-22-2

Synonyms：CDKI-73; LS-007)

純度：99.18%

存儲條件：4°C，氮氣下保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（氮氣下保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地區可能有所不同。

產品活性：Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制劑，其對CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分別為 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下調 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一種 Rab11 的抑制劑。

生物活性：CDKI-73 (LS-007) 是一種具有口服活性且高效的 CDK9 抑制劑，K_i 值為 4 nM、4 nM 和CDK9、CDK1 和 CDK2 分別為 3 nM。 CDKI-73 下調 RNAPII 磷酸化。 CDKI-73 也是 Rab11 貨物輸送和先天免疫分泌的新型藥理學抑制劑^[1]^[2]^[3]^[4].
體外實驗：CDKI-73 對來自 CLL 患者的原代白血病細胞具有高度細胞毒性（平均 LD₅₀ = 0.08 μM)，對原發性白血病細胞的選擇性高于正常 B 淋巴細胞 (LD₅₀ = 40.5 μM)^[1]。< br/> CDKI-73 (0.1 μM, 4 h) 抑制 CLL 細胞中 RNA 聚合酶 II 絲氨酸 2 的磷酸化和 MCL1 蛋白表達^[1]。
CDKI-73 誘導的半胱天冬酶-依賴性細胞凋亡，先于 RNA 聚合酶 II^[1] 的 cdk9 和絲氨酸 2 去磷酸化。
CDKI-73 對所有經 IC_{50 測試的細胞系都非常有效} 在0.012-0.517 μM范圍內；特別是三種 MLL-AML 細胞系，即 MOLM13、MV4-11 和 THP-1，對 CDKI-73 高度敏感，IC₅₀ 值 <0.062 μM^[3].
體內： CDKI-73（25、50、100 mg/kg）以劑量依賴性方式顯著降低腫瘤生長并導致延長動物壽命 (P < 0.001)，而不會導致體重減輕和其他明顯的毒性。^[3]。

體內：Asnuciclib（25、50、100 mg/kg）以劑量依賴性方式顯著降低腫瘤生長，并延長動物壽命（P 其他明顯毒性。[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CDK2 3.27 nM (IC50) CDK9 5.78 nM (IC50) CDK1 8.17 nM (IC50) CDK4 8.18 nM (IC50) CDK6 37.68 nM (IC50) CDK7 134.26 nM (IC50) CDK1 4 nM (Ki) CDK2 3 nM (Ki) CDK9 4 nM (Ki) CDK7 91 nM (Ki)

參考文獻：

[1]. Lam F, et al. Targeting RNA transcription and translation in ovarian cancer cells with pharmacological inhibitor CDKI-73. Oncotarget. 2014 Sep 15;5(17):7691-704.
[2]. Elisabeth Walsby, et al. A novel Cdk9 inhibitor preferentially targets tumor cells and synergizes with fludarabine. Oncotarget. 2014 Jan; 5(2): 375–385.
[3]. Muhammed H Rahaman, et al. CDKI-73: an orally bioavailable and highly efficacious CDK9 inhibitor against acute myeloid leukemia. Invest New Drugs. 2019 Aug;37(4):625-635.
[4]. Alexandra Sorvina, et al. CDKI-73 is a Novel Pharmacological Inhibitor of Rab11 Cargo Delivery and Innate Immune Secretion. Cells. 2020 Feb 5;9(2):372.
[5]. Shao Xie, et al. Antitumor action of CDK inhibitor LS-007 as a single agent and in combination with ABT-199 against human acute leukemia cells. Acta Pharmacol Sin. 2016 Nov; 37(11): 1481–1489.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。