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Tranylcypromine

MCE 國際站：Tranylcypromine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17447A

CAS：1986-47-6

Synonyms：SKF 385 hydrochloride

純度：99.90%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制劑。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分別為 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于憂郁癥的研究。

生物活性：Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是賴氨酸特異性脫甲基酶 1 (LSD1/BHC110) 和單胺氧化酶 (MAO) 的不可逆抑制劑。 Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1、MAO A 和 MAO B，IC₅₀ 分別為 20.7、2.3 和 0.95 μM。反苯環丙胺鹽酸鹽可用于抑郁癥的研究^[1][2][3]。 IC50 和目標：IC50：20.7 μM (LSD1)、2.3 μM (MAO A)、0.95 μM (MAO B)^[2] 體外：/ i> Tranylcypromine hydrochlorid (50 μM-5 mM; 1 h or 12-14 h) 抑制組蛋白和核小體去甲基化^[1]。
Tranylcypromine hydrochlorid (2 μM; 3 h) 顯示OCT4 轉錄的特異性去阻遏^[1]。
反苯環丙胺鹽酸鹽（0-100 μM；15 分鐘）顯示 IC₅₀ 值為 20.7、2.3 和 0.95 μM LSD1、MAO A 和 MAO B，分別^[2].
Tranylcypromine hydrochlorid (0-800 μM) 顯示 K_i 值為 242.7、101.9 和 16 μM LSD1、MAO A 和 MAO B 分別^[2]。 體內鹽酸反苯環丙胺（3 mg/kg；腹腔注射，每天一次，持續 3 天）可降低 LPS 介導的小膠質細胞激活和促炎細胞因子 COX-2 和 IL-6 水平野生型小鼠^[3].
反苯環丙胺鹽酸鹽（3 mg/kg；每天腹腔注射一次，持續 7 天）下調 5xFAD 小鼠中 Aβ 介導的小膠質細胞激活^{[3 ]}。

體外：鹽酸反苯環丙胺 (50 μM-5 mM; 1 h 或 12-14 h) 可抑制組蛋白和核小體去甲基化[1]。鹽酸反苯環丙胺 (2 μM; 3 h) 特異性地抑制 OCT4 轉錄[1]。鹽酸反苯環丙胺 (0-100 μM; 15 min) 對 LSD1、MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分別為 20.7、2.3 和 0.95 μM[2]。鹽酸反苯環丙胺 (0-800 μM) 對 LSD1、MAO A 和 MAO B 的 Ki 值分別為 242.7、101.9 和 16 μM[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：鹽酸反苯環丙胺（3 mg/kg；腹腔注射，每日一次，共 3 天）可降低野生型小鼠中 LPS 介導的小膠質細胞活化以及促炎細胞因子 COX-2 和 IL-6 水平[3]。鹽酸反苯環丙胺（3 mg/kg；腹腔注射，每日一次，共 7 天）可下調 5xFAD 小鼠中 Aβ 介導的小膠質細胞活化[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：MAO-A 2.3 μM (IC50) MAO-B 0.95 μM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Lee MG, et al. Histone H3 lysine 4 demethylation is a target of nonselective antidepressive medications. Chem Biol. 2006 Jun;13(6):563-7.
[2]. Schmidt DM, McCafferty DG. trans-2-Phenylcyclopropylamine is a mechanism-based inactivator of the histone demethylase LSD1. Biochemistry. 2007 Apr 10;46(14):4408-16.
[3]. Park H, et al. The MAO Inhibitor Tranylcypromine Alters LPS- and Aβ-Mediated Neuroinflammatory Responses in Wild-type Mice and a Mouse Model of AD. Cells. 2020 Aug 28;9(9):1982.