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MedChemExpress (M

CAS	459-86-9	純度	99.33%
分子量	184.2	分子式	C?H??N?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg
貨號	HY-106634	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一種具有有效抗腫瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一種可透過血腦屏障的競爭性的 S-腺苷-蛋氨酸脫羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制劑，可破壞多胺的生物合成。Mitoguazone 誘導細胞凋亡 (apoptosis)，可抑制 HIV DNA 整合到單核細胞和巨噬細胞中的細胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病，霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。

詳細介紹

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Mitoguazone

MCE 國際站：Mitoguazone

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-106634

CAS：459-86-9

中文名稱：米托瓜酮

Synonyms：米托瓜酮; Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone); MGBG; Methyl-GAG

純度：99.33%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一種具有有效抗腫瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一種可透過血腦屏障的競爭性的 S-腺苷-蛋氨酸脫羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制劑，可破壞多胺的生物合成。Mitoguazone 誘導細胞凋亡 (apoptosis)，可抑制 HIV DNA 整合到單核細胞和巨噬細胞中的細胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病，霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。

生物活性：Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一種合成的聚羰基衍生物，具有強大的抗腫瘤活性。 Mitoguazone 是一種腦滲透劑和競爭性 S-腺苷甲硫氨酸脫羧酶 (SAMDC) 抑制劑，可破壞多胺生物合成。 Mitoguazone 誘導細胞凋亡。 Mitoguazone 抑制 HIV DNA 整合到單核細胞和巨噬細胞的細胞 DNA 中。米托瓜酮具有治療急性白血病、霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的潛力^[1]^[2]^[3]^{[4 ]}。體外 Mitoguazone 在低至 0.5 μg/mL 的濃度下競爭性抑制淋巴細胞中亞精胺的合成。 30 μg/mL 或更高水平抑制蛋白質合成和線粒體呼吸^[1]。
在三種伯基特淋巴瘤細胞系中評估了米托瓜酮通過抑制多胺途徑誘導細胞凋亡的能力（ Raji、Ramos 和 Daudi) 和一種前列腺癌細胞系 (MPC 3)。 Mitoguazone 以濃度和時間依賴的方式在所有不同的人類癌細胞系中誘導細胞凋亡，并在人類乳腺癌 MCF7 細胞系^[2] 中引發 p53 非依賴性程序性細胞死亡。體內研究了白血病 P388 不同階段對小鼠抗腫瘤藥物米托瓜酮藥代動力學的影響。獨立于研究的腫瘤階段，米托瓜酮的總清除率略有降低，反映出白血病動物血清中 AUC 的適度增加。此外，在晚期腫瘤階段，與早期白血病相比，腎臟、肝臟、脾臟和血清中的藥物水平在一定程度上高于無腫瘤對照^[5]。

體外：Mitoguazone 在低至 0.5 μg/mL 的濃度下競爭性抑制淋巴細胞中亞精胺的合成。30 μg/mL 或更高水平抑制蛋白質合成和線粒體呼吸[1]。在三種伯基特淋巴瘤細胞系中評估了 Mitoguazone 通過抑制多胺途徑誘導細胞凋亡的能力 (Raji、Ramos 和 Daudi) 和一種前列腺癌細胞系 (MPC 3)。Mitoguazone 以濃度和時間依賴的方式在所有不同的人類癌細胞系中誘導細胞凋亡，并在人類乳腺癌 MCF7 細胞系中引發 p53 非依賴性程序性細胞死亡[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：研究了白血病 P388 不同階段對小鼠抗腫瘤藥物 Mitoguazone 藥代動力學的影響。獨立于研究的腫瘤階段，Mitoguazone 的總清除率略有降低，反映出白血病動物血清中 AUC 的適度增加。此外，在晚期腫瘤階段，與早期白血病相比，腎臟、肝臟、脾臟和血清中的藥物水平在一定程度上高于無腫瘤對照[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. J Rizzo, et al. Pharmacokinetic Profile of Mitoguazone (MGBG) in Patients With AIDS Related non-Hodgkin's Lymphoma. Invest New Drugs. 1996;14(2):227-34.
[2]. K Davidson, et al. Mitoguazone Induces Apoptosis via a p53-independent Mechanism. Anticancer Drugs. 1998 Aug;9(7):635-40.
[3]. Xia Jin, et al. Inhibition of HIV Expression and Integration in Macrophages by Methylglyoxal-Bis-Guanylhydrazone. J Virol. 2015 Nov;89(22):11176-89.
[4]. A M Levine, et al. Mitoguazone Therapy in Patients With Refractory or Relapsed AIDS-related Lymphoma: Results From a Multicenter Phase II Trial. J Clin Oncol. 1997 Mar;15(3):1094-103.
[5]. R Amlacher, et al. Influence of Leukemia P388 on the Pharmacokinetics of Mitoguazone in B6D2F1 Mice. Pharmazie. 1990 May;45(5):364-6.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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