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Thiamphenicol

MCE 國際站：Thiamphenicol

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0479

CAS：15318-45-3

中文名稱：甲砜霉素；甲砜氯霉素

Synonyms：甲砜霉素; Thiophenicol; Dextrosulphenidol

純度：99.20%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Thiamphenicol (Thiophenicol) 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物，是一種廣譜抗菌類抗生素。Thiamphenicol 通過與 50S 核糖體亞基結(jié)合而起作用，使蛋白質(zhì)合成被抑制并具有抑菌作用 (針對革蘭氏陰性，革蘭氏陽性需氧和厭氧菌)。

生物活性：Thiamphenicol (Thiophenicol) 是氯霉素的甲基磺酰基衍生物，是一種廣譜抗菌抗生素。甲砜霉素通過結(jié)合 50S 核糖體亞基起作用，從而抑制蛋白質(zhì)合成和抑菌作用（針對革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性需氧菌和厭氧菌< /b>)^[1][2]。 體外甲砜霉素對所有研究的病原體（肺炎鏈球菌、 S. aureus 和 Escherichia coli) 以及對 β-內(nèi)酰胺酶陽性和陰性 H 的強(qiáng)大殺菌作用。流感。所分析微生物的甲砜霉素 MIC 為：32 mg/L（S. aureus 和 E. coli），2 mg/L（S. pneumoniae) 和 0.25 mg/L (H. influenzae)。甲砜霉素對難以治療的多重耐藥病原體顯示出良好的體外活性^[1]。 體內(nèi)在 Mulard 鴨中研究單次靜脈內(nèi) (IV) 和口服 (PO) 給藥后 Thiamphenicol (30 mg/kg) 的藥代動力學(xué)。靜脈給藥后，甲砜霉素的平均停留時間為 2.83 小時，一般半衰期為 1.96 小時，清除率為 0.04 L/hr/kg。 PO 給藥后的藥代動力學(xué)與 IV 給藥非常相似。甲砜霉素吸收迅速，生物利用度超過 70%^[2]。

體外：甲砜霉素對所有研究的病原體（肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌和大腸桿菌）均表現(xiàn)出顯著的抗生素后效應(yīng)（PAE）（0.33 至 2.9 小時），對 β-內(nèi)酰胺酶陽性和陰性流感嗜血桿菌均有強(qiáng)大的殺菌作用。甲砜霉素對所分析微生物的 MIC 為：32 mg/L（金黃色葡萄球菌和大腸桿菌）、2 mg/L（肺炎鏈球菌）和 0.25 mg/L（流感嗜血桿菌）。甲砜霉素對難以治療的多重耐藥病原體表現(xiàn)出良好的體外活性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：研究了單次靜脈注射 (IV) 和口服 (PO) 給藥后甲砜霉素 (30 mg/kg) 在 Mulard 鴨中的藥代動力學(xué)。靜脈注射后，甲砜霉素的平均停留時間為 2.83 小時，一般半衰期為 1.96 小時，清除率為 0.04 L/hr/kg。口服給藥后的藥代動力學(xué)與靜脈注射非常相似。甲砜霉素吸收迅速，生物利用度超過 70%[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

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參考文獻(xiàn)：

[1]. A Marchese, et al. In vitro activity of thiamphenicol against multiresistant Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae and Staphylococcus aureus in Italy. J Chemother. 2002 Dec;14(6):554-61.
[2]. Marta Tikhomirov, et al. Pharmacokinetics of florfenicol and thiamphenicol in ducks. J Vet Pharmacol Ther. 2019 Jan;42(1):116-120.