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Atrasentan

MCE 國際站：Atrasentan hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15403A

CAS：195733-43-8

中文名稱：鹽酸阿曲生坦

Synonyms：鹽酸阿曲生坦; ABT-627 hydrochloride; (+)-A 127722 hydrochloride; A-147627 hydrochloride

純度：99.87%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一種有效的選擇性 內皮素 A 受體 (endothelin A receptor) 拮抗劑，抑制 ETA 的活性，IC50 值為 0.0551 nM。

生物活性：Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一種選擇性的內皮素 A 受體拮抗劑，對 ET_{A< 的 IC50 為 0.0551 nM /子^[1]。 IC50 和目標：IC50：0.055 nM (ETA) 體外 Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (0-50 μM)顯著抑制 LNCaP 和 C4-2b 前列腺癌細胞的生長^[2]。 Atrasentan 顯著誘導多種 CYP 和藥物轉運蛋白（例如，50 μM 時 CYP3A4 誘導 12 倍）。它是一種中等的 P-gp 抑制劑（在 P388/dx 細胞中的 IC50=15.1±1.6 μM）和弱的 BCRP 抑制劑（在 MDCKII-BCRP 細胞中的 IC50= 59.8±11 μM)^[3]。 體內 Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (3 mg/kg, po) 在體內抑制大內皮素-1 (1 nmol/kg) 誘導的升壓反應精髓大鼠^[1]。 Aatrasentan (ABT-627, 10 mg/kg, ip) 在 SCID-hu 模型中一定程度上抑制骨環境中 C4-2b 腫瘤的生長^[2]。}

體外：Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (0-50 μM) 顯著抑制 LNCaP 和 C4-2b 前列腺癌細胞的生長[2]。Atrasentan 顯著誘導多種 CYP 和藥物轉運蛋白 (例如，50 μM 時 CYP3A4 誘導 12 倍)。它是一種中等的 P-gp 抑制劑 (在 P388/dx 細胞中的 IC50=15.1±1.6 μM) 和弱的 BCRP 抑制劑 (在 MDCKII-BCRP 細胞中的 IC50= 59.8±11 μM)[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (3 mg/kg，po) 抑制大內皮素-1 (1 nmol/kg) 在有髓大鼠中誘導的升壓反應[1]。Aatrasentan (ABT-627，10 mg/kg，ip) 在 SCID-hu 模型中一定程度上抑制骨環境中 C4-2b 腫瘤的生長[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：用給藥套管給大鼠口服YM598(0.3、1、3mg/kg)、阿曲生坦(0.3、1、3mg/kg)或0.5%甲基纖維素作為載體。試驗物質和載體的給藥體積設定為5mL/kg。給藥后約20分鐘，用NSC 10816麻醉大鼠，給藥后30分鐘穿刺通氣。口服化合物約1小時后，靜脈注射大內皮素-1(1nmol/kg)，測量血壓。在這兩次實驗中，通過線性回歸分析確定了對大內皮素-1引起的舒張壓升高產生50%抑制(ID50)的試驗化合物劑量。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：所有三種前列腺癌細胞系（LNCaP、C4-2b 和 PC-3 細胞）均以 3 × 103 細胞/孔的密度接種于 96 孔微量滴定培養板中。過夜孵育后，除去培養基，換成含有不同濃度 ABT-627（0-50 μM）的新鮮培養基，該培養基由 10 mM 原液稀釋而成。與藥物孵育 72 小時后，向每孔中加入 20 μL MTT 溶液（PBS 中 5 mg/mL），繼續孵育 2 小時。終止后，吸出上清液，將代謝活細胞形成的 MTT 甲臜溶解于異丙醇（100 μL）中。將培養板在旋轉振蕩器上混合 30 分鐘，并在平板讀數器上測量 595 nm 處的吸光度。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Yuyama H, et al. Superiority of YM598 over atrasentan as a selective endothelin ETA receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2004 Sep 13;498(1-3):171-7.
[2]. Banerjee S, et al. In vitro and in vivo molecular evidence for better therapeutic efficacy of ABT-627 combination in prostate cancer. Cancer Res. 2007 Apr 15;67(8):3818-26.
[3]. Weiss J, et al. Interaction potential of the endothelin-A receptor antagonist atrasentan with drug transporters and drug-metabolising enzymes assessed in vitro. Cancer Chemother Pharmacol. 2011 Oct;68(4):1093-8.