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Pimobendan

MCE 國際站：Pimobendan hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0204A

CAS：77469-98-8

中文名稱：鹽酸匹莫苯丹

Synonyms：鹽酸匹莫苯丹; UD-CG115 hydrochloride

存儲條件：請將產品存放在分析證書上推薦的條件下。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Pimobendan hydrochloride (UD-CG115 hydrochloride) 是 PDE3 選擇性抑制劑，IC50為 320 nM。

生物活性：Pimobendan hydrochloride (UD-CG115 hydrochloride) 是 PDE3 的選擇性抑制劑，IC₅₀ 為 0.32 μM。 體外 Pimobendan hydrochloride (UD-CG115 hydrochloride) 對分離自豚鼠心肌的 PDE III 具有選擇性抑制作用，IC₅₀ 為 0.32 uM與 PDE I 和 PDE II 的抑制相比 (IC₅₀ >30 μM)。在人心房細胞中，100 μM Pimobendan (UD-CG115) 顯著增加 L 型鈣電流 (ICa(L))（通過從 -40 mV 的保持電位去極化至 +10 mV 誘發）250.4%，其中一半-最大刺激 (EC₅₀ ) 為 1.13 μM。在兔心房細胞中，Pimobendan (UD-CG115) 使 +10 mV 的 ICa(L) 增加 67.4.%，這明顯低于在人心房細胞中獲得的值。 體內實驗： Pimobendan (UD-CG115) 在 EMC 病毒誘發的心肌炎小鼠模型中顯示出對生存有益的作用。 Pimobendan (UD-CG115) 給藥顯著增加最終存活率，從 33.6%（對照）到 53.3%（0.1 mg/kg）或 66.7%（1 mg/kg）。與對照組相比，匹莫苯丹 (UD-CG115) (1 mg/kg) 也顯著降低心肌細胞浸潤、心內腫瘤壞死因子 (TNF)-α 和白細胞介素 (IL)-1β 的水平，對心肌無影響壞死、心臟重量和體重。 Pimobendan (UD-CG115) 抑制心內 iNOS 基因的表達，導致心內 NO 生成減少^[2]。

體外：鹽酸匹莫苯丹（UD-CG115 鹽酸鹽）對豚鼠心肌分離的 PDE III 有選擇性抑制作用，IC50 為 0.32 uM，而對 PDE I 和 PDE II 的抑制作用（IC50 >30 μM）則為 0.4%。在人心房細胞中，100 μM 的匹莫苯丹（UD-CG115）可顯著增加 L 型鈣電流（ICa(L)）（由 -40 mV 的保持電位去極化至 +10 mV 引起）250.4%，半最大刺激（EC50 ）為 1.13 μM。在兔心房細胞中，匹莫苯丹（UD-CG115）可使 +10 mV 的 ICa(L) 增加 67.4%，顯著低于人心房細胞的 ICa(L)。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Pimobendan (UD-CG115) 對 EMC 病毒誘發的小鼠心肌炎模型的存活率有有益作用。服用 Pimobendan (UD-CG115) 后，最終存活率從 33.6% (對照) 顯著提高至 53.3% (0.1 mg/kg) 或 66.7% (1 mg/kg)。與對照組相比，Pimobendan (UD-CG115) (1 mg/kg) 還顯著降低了心肌細胞浸潤、心內腫瘤壞死因子 (TNF)-α 和白細胞介素 (IL)-1β 的水平，但對心肌壞死、心臟重量和體重沒有影響。Pimobendan (UD-CG115) 抑制心內 iNOS 基因的表達，導致心內 NO 生成減少[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：由于在該模型中，大多數小鼠在接種 EMC 病毒后 14 天內死于充血性心力衰竭（21），因此本研究觀察了小鼠存活情況，最長可達 14 天。從接種 EMC 病毒之日起，每天以 0.1 mg/kg 或 1 mg/kg 的劑量給予匹莫苯丹，持續 14 天，而對照組小鼠僅接受載體治療。每組隨機分配 30 只小鼠[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Kajimoto K, et al. Contribution of phosphodiesterase isozymes to the regulation of the L-type calcium current in human cardiac myocytes. Br J Pharmacol. 1997 Aug;121(8):1549-56.
[2]. Iwasaki A, et al. Pimobendan inhibits the production of proinflammatory cytokines and gene expression of inducible nitric oxide synthase in a murine model of viral myocarditis. J Am Coll Cardiol. 1999 Apr;33(5):1400-7.