Section.01

什么是PROTAC？

1. PROTAC簡介

蛋白降解靶向嵌合體（即Proteolysis-Targeting Chimeras，在上下文中簡稱為“PROTAC”）是由靶向蛋白的配體（protein targeting moiety, PTM）與泛素連接酶配體（ubiquitin ligase moiety, ULM）連接而成的異雙功能分子。它們的功能是誘導靶蛋白與泛素連接酶接近，導致泛素轉移并隨后引起泛素蛋白酶體系統對靶蛋白的降解。

2. PROTAC組成及設計

PROTAC是一種雙功能分子，由3部分組成：靶蛋白配體、E3泛素連接酶配體、中間有一個連接子。

PROTAC分子結構

3. PROTAC藥物優勢明顯

作用靶點廣，尤其是可靶向“不可成藥”靶點；克服藥物耐藥性，延長作用時間；小劑量高降解活性，安全性好；選擇性更高；新的藥理學作用模式。

4. PROTAC面臨的挑戰

ROTAC分子設計的最-大挑戰是潛在降解劑候選物的發現過程仍然是經驗性的。PROTAC的缺點主要是成藥性較差，主要表現為透膜性較差，溶解度低，口服利用度差；另外因為其主體為三連體形式，與傳統小分子藥物相比分子量較大，因此其溶解度可能較差；代謝穩定性和PK/PD方面也有較大障礙；化學合成方面，與傳統小分子藥物相比化學合成難度更大，研發及生產成本更高；

Section.02

專業的研發團隊和豐富的產品庫

在PROTAC藥物設計及合成方面，我們擁有專業，經驗豐富的研發團隊，目前已經匯總了研究最多、應用頻率最-高的CRBN類衍生物，常備庫存十多個系列。并且建立了含數百種連接分子的linker庫。針對PROTAC分子的可口服性難題，我們構建了多個系列且具有一定成藥性的E3-配體-連接子中間體?？蛻魞H需要提供彈頭，進行簡單的化合物庫的合成，就能快速得到大量的全新PROTAC分子，極大地擴展和加速PROTAC 構效關系探索。

1. E3泛素連接酶配體

提供各類結構新穎的CRBN配體化合物，且有大量庫存，部分例子如下：

部分庫存化合物示例：

2. RPOTAC

E3配體-linker 連接子

PROTAC 分子常常伴隨冗長的合成步驟，我們為此精心制備了系列化的E3酶配體-連接子構成的中間體，以實現PROTAC分子的快速發現。

3. 解決可口服性難題

針對PROTAC分子的透膜性差，難溶解，口服生物利度低等難題，我們構建了多個系列且具有一定成藥性的E3-配體-連接子中間體(剛性linker,帶含氮雜環），供客戶快速合成，改善化合物成藥性。

4. 復雜PROTAC化合物的合成

團隊完成了大量PROTAC分子的定制合成，在復雜PROTAC化合物的合成及純化方面有豐富的成功經驗。

樂研 明星產品線

? 關于 PROTAC

樂研擁有3000+PROTAC（蛋白降解靶向嵌合體），包含E3泛素酶配體，protac linker和linker-E3配體偶聯物。PROTAC能高效招募細胞內的泛素-蛋白酶體系統，對傳統不可成藥的靶點（如無活性口袋蛋白、耐藥突變體）實現精準降解，攻克80%既往藥物無法觸及的疾病驅動因子。

? 關于 分子膠

分子膠（Molecular Glue, MG）是一種單價小分子化合物，通過誘導或穩定蛋白質間的相互作用（如促進與泛素連接酶結合），形成三元復合物，從而改變靶蛋白功能（如抑制活性、促進降解）或調控生物學過程，尤其適用于靶向傳統“不可成藥”的蛋白質。

? 關于 有機光電材料

樂研試劑擁有5000+有機光電材料，包括OLED材料、OFET材料、液晶材料、鈣鈦礦材料和光電中間體等十余個系列，廣泛應用于顯示面板，能源，催化、傳感和生命科學等領域，能為該領域的科研工作者提供一站式服務。

? 關于 催化劑配體

樂研擁有3000+催化劑配體，包含偶聯反應催化劑、不對稱氫化反應催化劑、光催化劑、手性噁唑啉配體、手性膦配體等十余個系列，可滿足毫克及公斤級的定制化需求，助力藥企和科研機構攻克一道道難關。

? 關于 樂研

樂研品牌隸屬于上海皓鴻生物醫藥科技有限公司，是上市企業皓元醫藥（股-票代碼：688131）子公司。專注服務于醫藥研發領域，經過多年快速發展，已成為集研發、定制合成和銷售于一體的高-端試劑品牌。樂研擁有享譽業內的自主研發技術能力，秉承“研發實力打造高品質”的理念進行產品的開發，始終致力于為國內外化學和醫藥研發領域用戶提供最-優質的產品和最-專業的服務，樂研開發和打造的產品系列主要包括： 90000+ 分子砌塊、合成試劑、醫藥中間體和相關的儀器耗材。能滿足用戶從mg級到kg級、從標準化到定制化的實驗室綜合需求。

樂研秉承“攻堅科研，沖破壁壘”的態度，依托多年來在新藥開發、質量管控等方面的純熟經驗，致力在全-球范圍內構建一個連接醫藥研發供需兩端的電商服務平臺。在樂研商城，科研工作者可以通過多種途徑檢索目標化合物并實現自助化快速下單，還可以與專業客服人員進行實時溝通，得到客服團隊的快速響應。

樂研立志成為促進醫藥研發領域的有效催化劑，幫您告別繁瑣選購，助您加速研發進程。

樂研的所有產品僅用作科學研究，我們不為任何個人用途提供產品和服務。