研究背景
維生素D缺乏與多種疾病相關,但傳統補充劑存在生物利用度低、靶向性差等問題。DBCO-PEG-Vitamin D通過點擊化學技術,將維生素D與聚乙二醇(PEG)及二苯并環辛炔(DBCO)基團結合,實現了智能遞送。
技術創新
1. PEG化改良:接枝PEG鏈后,維生素D的水溶性提升,體內半衰期延長。
2. DBCO功能化:DBCO基團可與含疊氮基團的靶向分子發生無銅點擊反應,實現按需修飾,提高靶向性。
3. pH響應釋放:在腫瘤微環境中,PEG鏈發生水解斷裂,實現維生素D的響應性釋放。
應用場景
1. 炎癥性腸病治療:直腸給藥的DBCO-PEG-Vitamin D在結腸炎模型中顯著提高了維生素D的局部濃度,降低了炎癥因子水平。
2. 腫瘤免疫治療:與抗PD-L1抗體聯用時,DBCO-PEG-Vitamin D促進了樹突狀細胞成熟,增強了T細胞殺傷活性。
3. 骨質疏松預防:在卵巢切除大鼠模型中,每月一次皮下注射即可維持骨密度,提高了患者的依從性。
產業化前景
DBCO-PEG-Vitamin D已進入GLP毒理學研究階段,其產業化進程加速。隨著技術的不斷突破,該遞送系統有望在精準醫療領域發揮重要作用。
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供應商:重慶渝偲醫藥科技有限公司
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