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RG108

MCE 國際站：RG108

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13642

CAS：48208-26-0

Synonyms：N-Phthalyl-L-tryptophan

純度：99.85%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一種非核苷的 DNA 甲基轉移酶 (DNMTs) 抑制劑 (IC50=115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻斷 DNA 甲基轉移酶的活性位點。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影響著絲粒衛星序列的甲基化。

生物活性：RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一種非核苷類 DNA 甲基轉移酶 (DNMTs) 抑制劑 (IC₅₀=115 nM)，阻斷 DNMT 的活性位點。 RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影響著絲粒衛星序列的甲基化^{[1][2] [3]}。 IC50 和目標：IC50：115 nM（DNA 甲基轉移酶）^[1]

體外： RG108 在體外有效阻斷 DNA 甲基轉移酶，不會引起人類細胞系中的共價酶捕獲。用低微摩爾濃度的 RG108 孵育細胞會導致基因組 DNA 顯著去甲基化，而沒有任何可檢測到的毒性。有趣的是，RG108 引起腫瘤抑制基因的去甲基化和再激活，但它不影響著絲粒衛星序列的甲基化^[1]。在另一項研究中，研究了生物素化 RG108 偶聯物的合成和體外分析，以評估與 DNA 甲基轉移酶的相互作用^[2]。最近的一項研究表明，與天然 SMs^[3] 相比，RG108 可以顯著降低 SM 衍生的 iPS 細胞中的 DNA 甲基轉移酶活性。

激酶實驗：體外甲基化試驗的底物 DNA 是來自人類 p16Ink4a 基因啟動子區的 798 bp 片段（相對于起始密碼子為 -423/+375）。甲基化反應包含 350 至 400 ng 底物 DNA 和 4 單位 M.SssI 甲基化酶 (0.5 μM)，最終體積為 50 μL。抑制劑分別以 10、100、200 和 500 μM 的最終濃度添加。反應在 37°C 下進行 2 小時。完成后，反應在 65°C 下失活 15 分鐘，并使用 PCR 純化試劑盒純化 DNA。將 300 納克純化的 DNA 在 60°C 下用 30 單位 BstUI 消化 3 小時，然后在 2% Tris-硼酸鹽 EDTA 瓊脂糖凝膠上進行分析。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CpG methylase M.SssI 115 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Brueckner B, et al. Epigenetic reactivation of tumor suppressor genes by a novel small-molecule inhibitor of human DNA methyltransferases. Cancer Res. 2005 Jul 15;65(14):6305-11.
[2]. Schirrmacher E, et al. Synthesis and in vitro evaluation of biotinylated RG108: a high affinity compound for studying binding interactions with human DNA methyltransferases. Bioconjug Chem. 2006 Mar-Apr;17(2):261-6.
[3]. Pasha Z, et al. Efficient non-viral reprogramming of myoblasts to stemness with a single small molecule to generate cardiac progenitor cells. PLoS One. 2011;6(8):e23667.