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Motolimod

MCE 國際站：Motolimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13773

CAS：926927-61-9

Synonyms：VTX-2337; VTX-378

純度：98.12%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Motolimod (VTX-2337;VTX-378) 是選擇性的Toll樣受體 8 (TLR8) 激動劑，EC50約為 100 nM。

生物活性：Motolimod (VTX-2337;VTX-378) 是一種選擇性 Toll 樣受體 8 (TLR8) 激動劑，EC₅₀ 約為100納米。 IC50 和目標：EC50：100 nM (TLR8)^[1] 體外： 在測試的 TLR 中（TLR2、3、4、5 , 7, 8, 和 9), Motolimod (VTX-2337) 選擇性激活 TLR8。 Motolimod 刺激 TNFα（EC₅₀=140±30 nM，基于 10 個供體）和 IL-12（EC₅₀=120±30 nM，基于 10 個供體）的產生) 在 PBMC 中。對于 Motolimod^[1]，MIP-1β 誘導的 EC₅₀ 值為 60 nM。 體內猴子接受皮下注射 Motolimod（1 或 10 mg/kg），并在給藥前、給藥后 6、12、24 和 96 小時收集血漿注射。對于 10 mg/kg 劑量，IL-1β 的平均血漿水平從 0.5 pg/mL 的基線水平增加，在 Motolimod 給藥后 6 小時高達 9.12±2.7 ng/mL（p<0.05，t 檢驗） （10 毫克/千克）。 IL-18 的循環水平也從 ~ 1 pg/mL 的基線增加到 68.7±4.4 pg/mL（p<0.05，t 檢驗），以響應 Motolimod (VTX-2337) 治療（10 mg /公斤）。監測 IL-6 的水平，因為該介質是響應 TLR8 激活而誘導的，但釋放與 NLRP3 炎性體激活無關。此外，IFNγ 的血漿水平被評估為 NK 細胞活化對 Motolimod 治療的反應^[2]。

體外：在測試的 TLR (TLR2、3、4、5、7、8 和 9) 中，Motolimod (VTX-2337) 選擇性激活 TLR8。Motolimod 刺激 PBMC 中 TNFα (EC50=140±30 nM，基于 10 個供體) 和 IL-12 (EC50=120±30 nM，基于 10 個供體) 的產生。Motolimod 誘導 MIP-1β 的 EC50 值為 60 nM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：猴子皮下注射 Motolimod (1 或 10 mg/kg)，并在給藥前、注射后 6、12、24 和 96 小時收集血漿。10 mg/kg Motolimod，IL-1β 的平均血漿水平從 0.5 pg/mL 的基線水平增加，在注射 6 小時后高達 9.12±2.7 ng/mL (pIL-18 的循環水平也從 ~1 pg/mL 的基線增加到 68.7±4.4 pg/mL (pIL-6 的水平，因為 IL-6 是響應 TLR8 激活而誘導的，但 IL-6 釋放與 NLRP3 炎性體激活無關。此外，IFNγ 的血漿水平被評估為 NK 細胞活化對 Motolimod 處理的反應[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：猴子[2] 雄性猴子（2.9-4.9 公斤）單獨飼養（籠子尺寸為 0.76 米寬×0.74 米深×0.81 米高），但作為環境豐富計劃的一部分，會定期將它們混合在一起。作為環境豐富形式，還會給動物喂食水果、蔬菜或其他補充劑，并提供各種籠子豐富設備。動物每天兩次被喂食經認證的靈長類動物飲食，并隨意飲水。莫托莫德以 1 和 10 毫克/千克的劑量在肩胛內區域進行皮下 (SC) 注射。在基線（給藥前）以及注射后 6、12、24 和 96 小時采集血液樣本，以使用人類 MAP v.1.6 炎癥面板監測血漿中的 IL-1β 和 IL-18 水平。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：制備 PBMCs 或純化的 NK 細胞，NK 細胞的純度約為 99%。NK 細胞介導的細胞毒性通過標記靶細胞釋放鈣黃綠素 AM 來評估。簡而言之，PBMCs 或純化的 NK 細胞在存在 Motolimod（167 或 500 nM）的 RPMI 培養基中培養 48 小時，然后與靶細胞一起孵育[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：表達 TLR2、3、4、5、7、8 或 9 的人類胚胎腎細胞 (HEK293) 在含有 4.5 g/L L-葡萄糖和 10% FBS 的杜氏改良伊格爾培養基中培養。使用分泌性胚胎堿性磷酸酶 (SEAP) 報告基因評估特定 TLR 激動劑的活性，該基因與 TLR 刺激后 NF-κB 的激活有關。TLR 激動劑處理后使用 Quanti-blue 底物測量 SEAP 活性的方法類似[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：TLR8

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參考文獻：

[1]. Lu H, et al. VTX-2337 is a novel TLR8 agonist that activates NK cells and augments ADCC. Clin Cancer Res. 2012 Jan 15;18(2):499-509.
[2]. Dietsch GN, et al. Coordinated Activation of Toll-Like Receptor8 (TLR8) and NLRP3 by the TLR8 Agonist, VTX-2337, Ignites Tumoricidal Natural Killer Cell Activity. PLoS One. 2016 Feb 29;11(2):e0148764.