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NUCC-390

MCE 國際站：NUCC-390 dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-111793A

CAS：2749281-71-6

純度：99.05%

存儲條件：4°C，氮氣下保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（氮氣下保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：NUCC-390 dihydrochloride 是新型的選擇性小分子 CXCR4 receptor 受體激動劑。NUCC-390 dihydrochloride 可以誘導 CXCR4 受體的內化，作用方式與 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 dihydrochloride 在動物模型中，有助于神經退行性變后神經功能恢復。

生物活性：NUCC-390 dihydrochloride 是一種新型的選擇性小分子?CXCR4 受體?激動劑。 NUCC-390 dihydrochloride 誘導 CXCR4 受體的內化，并以與 AMD3100 (HY-10046) 相反的方式起作用^[1]。 NUCC-390 二鹽-酸鹽促進體內神經變性后神經功能恢復^[2]。 體外NUCC-390 二鹽-酸鹽 (10 μM) 產生強烈的 (Ca)i 反應，但這種作用可被已知的強效選擇性 CXCR4 拮抗劑 AMD3100 阻斷^[1].NUCC-390 二鹽-酸鹽（10 μM；預處理 30 分鐘）導致 pERK 水平升高，它具有刺激 CXCR4 受體下游信號活性的能力^{[ 1]}.NUCC-390 二鹽-酸鹽（10 μM；2 小時）可誘導 CXCR4 受體內化，未處理的細胞在整個細胞質中表現出 CXCR4-YFP 的一些彌散表達，并在細胞中清晰表達HEK 細胞膜^[1]。NUCC-390 二鹽-酸鹽（0-1.25 μM；24 小時）通過 CXCR4 促進培養的小腦顆粒神經元 (CGN) 的軸突生長^{[2 ]}. 體內：NUCC-390 二鹽-酸鹽（后肢注射；3.2 mg/kg；每天兩次；3 天）有助于急性神經損傷后神經肌肉接頭 (NMJ) 的功能和解剖恢復α-LTx對CD-1小鼠的終末損傷^[2].

體外：NUCC-390 二鹽-酸鹽（10 μM）產生強烈的 (Ca)i 反應，但這種影響可以被已知的強效選擇性 CXCR4 拮抗劑 AMD3100[1] 阻斷。NUCC-390 二鹽-酸鹽（10 μM；預處理 30 分鐘）可導致 pERK 水平升高，它能夠刺激 CXCR4 受體下游的信號傳導活動[1]。NUCC-390 二鹽-酸鹽（10 μM；2 小時）可誘導 CXCR4 受體內化，未經處理的細胞在整個胞質溶膠中表現出 CXCR4-YFP 的一些彌漫性表達，在 HEK 細胞的細胞膜中表現出清晰的表達[1]。NUCC-390 二鹽-酸鹽（0-1.25 μM；24 小時）通過 CXCR4 促進培養的小腦顆粒神經元 (CGN) 中的軸突生長[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：NUCC-390 二鹽-酸鹽（后肢注射；3.2 mg/kg；每日兩次；3 天）有助于 CD-1 小鼠在 α-LTx 造成急性神經末梢損傷后神經肌肉接頭 (NMJ) 的功能和解剖恢復[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CXCR4

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參考文獻：

[1]. Mishra RK, et al. Discovery and characterization of novel small-molecule CXCR4 receptor agonists and antagonists.Sci Rep. 2016 Jul 26;6:30155.