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Quinpirole

MCE 國際站：Quinpirole hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B1752A

CAS：85798-08-9

Synonyms：LY 171555 hydrochloride; (--LY 141865 hydrochloride

純度：99.97%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Quinpirole hydrochloride (LY 171555 hydrochloride) 是具有高親和力的 dopamine D2/D3 受體的激動劑。

生物活性：Quinpirole Hydrochloride ((-)-LY 171555) 是一種高親和力的 dopamine D2/D3 受體激動劑。 IC50 和目標：多巴胺 D2/D3 受體^[1]。 體內： DA 含量在各組之間偏向左腦，雖然這種不對稱性在鹽水對照組中比所有藥物治療組都更大，但 Side 之間沒有顯著的相互作用和集團。當分別考慮每一側時，可以看出在左腦結構中，DA 水平隨著長期喹吡羅治療而逐漸降低，Q-Q 大鼠與鹽水對照組顯著不同。相反，右皮質 DA 水平僅被急性喹吡羅顯著改變（增加）。可以發現，DOPAC水平也存在跨組左腦偏向。但是，沒有發現顯著的組或交互效應。相對于鹽水對照組或 QS 組，接受急性喹吡羅的大鼠顯示出 DA 含量的選擇性增加和周轉率的降低。然而，與急性喹吡羅組相比，致敏 (Q-Q) 大鼠的 DOPAC 水平升高。在紋狀體中，DA 功能的所有三種測量值在各組之間也存在顯著差異（DA，F_3,33=6.27，P=0.0020；DOPAC，F_3,33= 7.98，P=0.0004；換手率，F_3,33=16.85，P<0.0001）。在急性喹吡羅大鼠中，與所有其他組相比，DOPAC 和周轉率均顯著降低。在 Q-Q 大鼠中，DOPAC 水平顯著高于所有其他組，而對于周轉率，與慢性鹽水組相比，兩個慢性喹吡羅組均有所增加^[1]。

體內：DA 含量在各組之間偏向左腦，盡管這種不對稱在鹽水對照組中似乎比所有藥物治療組都更嚴重，但側部和組之間沒有顯著的相互作用。當單獨考慮每一側時，可以看出在左腦結構中，DA 水平隨著慢性喹吡羅治療而逐漸降低，Q-Q 大鼠與鹽水對照組有顯著差異。相反，只有急性喹吡羅才會顯著改變（增加）右側皮質 DA 水平。可以發現 DOPAC 水平在各組之間也偏向左腦。但是，沒有發現顯著的組或相互作用效應。與鹽水對照組或 QS 組相比，接受急性喹吡羅治療的大鼠表現出 DA 含量的選擇性增加和周轉率的降低。然而，與急性喹吡羅組相比，致敏 (Q-Q) 大鼠的 DOPAC 水平升高。在紋狀體中，所有三個 DA 功能測量值在不同組之間也存在顯著差異（DA，F3,33=6.27，P=0.0020；DOPAC，F3,33=7.98，P=0.0004；周轉率，F3,33=16.85，P[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠[1] 36 只雄性 Long-Evans 大鼠，連續 12 天每天注射生理鹽水或喹吡羅（鹽酸）（喹吡羅 HCl：0.5 mg/kg，皮下注射，n=18/種情況），然后立即放入 Omnitech 活動監測器（60×60×40 cm）中 90 分鐘。在最后一天，每種慢性病況中的一半大鼠接受生理鹽水，另一半接受喹吡羅（n=9/組）。因此，四組代表鹽水對照（SS）、急性喹吡羅（SQ）、致敏喹吡羅（無藥物）（QS）和致敏喹吡羅（藥物）（Q-Q）。最后一次注射 30 分鐘后，將每只大鼠從活動監測器中移到附近的房間，并立即斬首致死。選擇這個時間點是為了區分喹吡羅對不同組的行為影響，因為急性喹吡羅在此時產生活動抑制，而慢性喹吡羅在 30 分鐘時與明顯的運動亢進有關[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Dopamine D2/D3 receptor[1].

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參考文獻：

[1]. Sullivan RM, et al. Effects of quinpirole on central dopamine systems in sensitized and non-sensitized rats. Neuroscience. 1998 Apr;83(3):781-9.